RGFP966

價格	詢價
包裝	25kg

最小起訂量	1kg
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:RGFP966	英文名稱:RGFP-966
CAS:1357389-11-7	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體
級別: 工業(yè)級

描述	RGFP966 是高選擇性的 HDAC3 抑制劑,IC50 為 80 nM。在15 μM時對其他HDAC無抑制作用。
相關類別	信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> HDAC 信號通路 >> 表觀遺傳學 >> HDAC 研究領域 >> 癌癥
靶點	HDAC3:80 nM (IC50)
體外研究	RGFP966在RAW 264.7巨噬細胞中有效且選擇性地抑制HDAC 3,IC50為0.21μM,而HDAC 1(IC50 =5.6μM),2(9.7μM)和8(>100μM),表明對HDAC 3具有良好的選擇性水平。在RAW 264.7巨噬細胞中,HDAC 1,2和3的mRNA水平不受RGFP966的顯著影響,而HDAC 1和HDAC 2蛋白水平在RGFP966處理后略微降低,但顯著降低。此外,RGFP966顯著降低NF-κBp65的轉(zhuǎn)錄活性,而NF-κBp65乙?；投ㄎ槐３植蛔僛2]。
體內(nèi)研究	RGFP966(10和25 mg/kg)治療在開放式野外運動試驗中顯著改善了體重,旋轉(zhuǎn)桿性能和幾種運動功能測量[3]。 10mg/kg劑量的RGFP966以典型的藥代動力學滲透到大腦聽覺皮層的血腦屏障,這共同建立了由于聽覺皮層中的作用而調(diào)節(jié)A1可塑性的可行性[4]。
激酶實驗	將各種人重組HDAC酶在不存在和/或存在各種濃度的RGFP966和促熒光底物的情況下在室溫下孵育60分鐘。接下來，通過在所有孔中添加HDAC終止溶液（6mg / mL胰蛋白酶，0.3mM SAHA）來終止脫乙?；磻逶?7℃下孵育20分鐘。通過使用Synergy H1平板讀數(shù)器測量λem= 460nm和λex= 390nm處的熒光來監(jiān)測熒光7-氨基-4-甲基香豆素的釋放。從陽性對照，空白和抑制孔的熒光中減去背景孔的熒光值。非線性回歸用于使用GraphPad Prism [2]將數(shù)據(jù)擬合到log（抑制劑）與響應曲線。
細胞實驗	為了研究HDAC3選擇性抑制劑RGFP966對細胞活力的影響，將RAW 264.7巨噬細胞，HBE細胞和hASM細胞接種在96孔板中。為了在實驗開始時獲得相同的細胞密度，將RAW 264.7巨噬細胞以25,000個細胞/ cm 2接種，將HBE細胞和hASM細胞以70％匯合（基于表面積）接種，并在孵育前血清饑餓24小時。與RGFP966。在與RGFP966溫育之前不久，用100μL新鮮（如果合適的無血清）培養(yǎng)基替換培養(yǎng)基。如通過siRNA對HDAC1-3下調(diào)所述進行與LPS和IFNγ的孵育。與RGFP966溫育20小時后，向每個孔中加入20μLCellTiter96 AQueous One Solution試劑，并在黑暗中于37℃溫育1小時。使用Synergy H1讀板儀測量490nm處的吸光度。沒有添加RGFP966的LPS /IFNγ刺激的細胞被認為是100％[2]。
動物實驗	將小鼠[3] N171-82Q轉(zhuǎn)基因小鼠圈養(yǎng)并保持在正常的12小時光照/黑暗循環(huán)中，并在上午6:00點亮并且自由獲取食物和水。從8周齡開始，通過SC注射（3次注射/周）給小鼠施用RGFP966（10或25mg / kg）10周。用75％聚乙二醇200/25％乙酸鈉（6.25mM）溶解RGFP966;對照小鼠接受等量的藥物載體。體重每周記錄兩次。在最后一次注射后6小時，通過過量使用異氟烷麻醉處死小鼠18周齡。取出腦，解剖出紋狀體和皮質(zhì)用于基因表達測定或用4％多聚甲醛心臟內(nèi)灌注。大鼠[4]使用總共三十三只成年雄性Sprague Dawley大鼠（275-350g）。在每日訓練期之后，立即向每個受試者遞送RGPF966（10mg / kg，sc）或媒介物（與藥物治療相當?shù)捏w積）的訓練后全身注射。
參考文獻	[1]. Malvaez M, et al. HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 12;110(7):2647-52. [2]. Leus NG, et al. HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 demonstrates anti-inflammatory properties in RAW 264.7 macrophages and mouse precision-cut lung slices by attenuating NF-κB p65 transcriptional activity. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:58-74. [3]. Jia H, et al. The Effects of Pharmacological Inhibition of Histone Deacetylase 3 (HDAC3) in Huntington's Disease Mice. PLoS One. 2016 Mar 31;11(3):e0152498. [4]. Bieszczad KM, et al. Histone Deacetylase Inhibition via RGFP966 Releases the Brakes on Sensory Cortical Plasticity and the Specificity of Memory Formation. J Neurosci. 2015 Sep 23;35(38):13124-32.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸點	630.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H19FN4O
分子量	362.400
閃點	335.0±31.5 °C
精確質(zhì)量	362.154297
PSA	76.43000
LogP	3.95
InChIKey	BLVQHYHDYFTPDV-VCABWLAWSA-N
SMILES	Nc1cc(F)ccc1NC(=O)C=Cc1cnn(CC=Cc2ccccc2)c1
蒸汽壓	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.607
儲存條件	2-8℃

關鍵字： 1357389-11-7;RGFP966;RGFP-966;

公司簡介

締都是一家以化學技術為導向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類、動物和植物的健康。這些研發(fā)活動基于對生命體生化過程的深刻認識。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應對當今時代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻。日益增長且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應。通過預防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學科技來改善人類健康，維護動物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊資本	1000萬
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊資本：1000萬
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)

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