STAT6降解劑I-1 (CAS 3077464-19-5) 是一種強(qiáng)效、選擇性雙功能分子(分子式 C47H53N11O5;分子量 851.99),旨在靶向STAT6。STAT6是IL-4/IL-13驅(qū)動(dòng)的Th2免疫反應(yīng)的核心轉(zhuǎn)錄因子,與過敏性炎癥有關(guān)。I-1由一個(gè)STAT6結(jié)合部分組成,該部分通過柔性二價(jià)鏈與一個(gè)cereblon E3泛素連接酶募集子連接,可誘導(dǎo)STAT6快速、蛋白酶體依賴性的泛素化和降解。在HEK293和人PBMC檢測(cè)中,100 nM濃度下STAT6降解率>90%,DC50約為1 nM。與dupilumab相比,它表現(xiàn)出比其他STAT家族成員更高的選擇性,并且在抑制TARC和CD23等下游生物標(biāo)志物方面具有更優(yōu)異的效力,且在哮喘和特應(yīng)性皮炎模型中口服給藥后顯示出良好的臨床前療效。該商品為化學(xué)試劑, 分析標(biāo)準(zhǔn)品,僅用于科研使用, 不為任何個(gè)人使用提供產(chǎn)品和服務(wù)。
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