體外研究 Camostat (30 μM)延長ENaC功能在人呼吸道上皮細(xì)胞模型中的衰減,加入過量胰蛋白酶時(shí)可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通過抑制纖溶酶活性抑制TGF-beta的產(chǎn)生,并降低TGF-beta的活性,這阻斷了體外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)結(jié)合胰島素大腸給藥后具有顯著的降血糖作用。在大鼠小腸和大腸勻漿中,Camostat mesilate (20 mM)能夠有效減少胰島素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的單核細(xì)胞中MCP-1和TNF-產(chǎn)生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培養(yǎng)的大鼠PSCs中MCP-1的產(chǎn)生。 體內(nèi)研究 Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠氣管中有效延長ENaC活性的減弱。在豬血清處理的大鼠體內(nèi),Camostat mesilate (1-2 mg/g 飲食)顯著減弱肝臟纖溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纖維化,而沒有顯著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎縮,并改善DBTC誘導(dǎo)的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎癥,和DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化的發(fā)展和PSCs活化。在血清和胰腺組織中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制單核細(xì)胞浸潤,并抑制MCP-1表達(dá)。在慢性胰腺炎大鼠體內(nèi),Camostat mesilate (100 mg/kg)顯著增加體重和胰腺濕重,并且通過抑制PAP,p8,和細(xì)胞因子的基因表達(dá),顯著抑制胰腺的炎性變化和纖維化。
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梁盼盼