【中文名】阿苯達唑

【CAS NO】54965-21-8

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】CPV2010

【性狀】阿苯達唑為白色或類白色粉末，無臭，無味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿。

【藥理毒性】

阿苯達唑系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。

毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

【適用癥】

本品為高效廣譜驅(qū)蟲新藥，系苯駢咪唑類藥物中驅(qū)蟲譜較廣，殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性，而且對蟲卵發(fā)育具有顯著抑制作用。阿苯達唑是治療寄生蟲的，但對昆蟲是無效的。

對寄生于動物體的各種線蟲、血吸蟲、絳蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅(qū)除作用。適用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲，也可用于家畜的驅(qū)蟲。臨床觀察556例證明，驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉(zhuǎn)率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病，如腦型、皮肌型，顯效率為80%以上，用于治療旋毛蟲病，總有效率達100%，療效優(yōu)于甲苯咪唑。

【用法與用量】

口服，驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲，0．4g頓服。2周歲以上小兒單純蟯蟲、單純蛔蟲感染，0．2g頓服。

治療囊蟲?。好刻?5～20mg/kg，分2次服用。10天為1療程。停藥15～20天后，可進行第2療程治療。一般為2～3個療程。必要時可重復(fù)治療。

其它寄生蟲如糞類圓線蟲等，每天服400mg，連服6天。必要時重復(fù)給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸，可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。

【注意事項】

（1）少數(shù)病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、乏力等不良反應(yīng)，不需處理可自行消失。

（2）2歲以下小兒及孕婦禁用。

（3）急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應(yīng)用。有嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。

（4）少數(shù)病人服藥后可能在3～10日始出現(xiàn)驅(qū)蟲效果。

（5）在治囊蟲病過程中，部分患者會出現(xiàn)不同程度的頭暈、頭痛、發(fā)熱、蕁麻疹等反應(yīng)，反應(yīng)程度與囊蟲數(shù)量、寄生部位及機體反應(yīng)有關(guān)。重度感染患者必須住院治療，進行腦脊液及眼底檢查，并密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松，20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。

【規(guī)格】

1. 阿苯達唑片： ①100mg；②200mg。

2. 阿苯達唑膠囊：200mg。

3. 復(fù)方阿苯達唑片：每片含阿苯達唑67mg，噻嘧啶250mg。