鹽酸阿曲生坦

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發(fā)貨地	安徽
更新日期	2026-05-21

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產品詳情

中文名稱:鹽酸阿曲生坦	英文名稱:Atrasentan hydrochloride
CAS:195733-43-8	純度規(guī)格: 99%
產品類別: 小分子抑制劑

CAS 號（CAS NO.）	195733-43-8
英文別名（English Synonym）	ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride
中文名稱（Chinese Name）	鹽酸阿曲生坦
靶點（Target）	Endothelin Receptor
研究領域（Research Field）	Endothelin Receptor
通路（Pathway）	GPCR/G Protein
分子式（Formula）	C29H39ClN2O6
分子量（Molecular Weight）	547.08
外觀（Appearance）	固體
純度（Purity）	≥98%

描述	Atrasentan hydrochloride 是一種有效的內皮素受體 (endothelin receptor) 拮抗劑,抑制 ETA 的活性,IC50 值為 0.0551 nM。
相關類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 內皮素受體研究領域 >> 癌癥
靶點	IC50: 0.055 nM (ETA)
體外研究	Atrasentan(ABT-627,0-50μM)顯著抑制LNCaP和C4-2b前列腺癌細胞生長。與Taxotere合并的ABT-627相對于單獨的任一種藥物引起顯著更大的活前列腺癌細胞損失,并且顯示出更大程度的NF-κBDNA結合活性的下調[2]。 Atrasentan深刻誘導了幾種CYP和藥物轉運蛋白(例如,在50μM時誘導CYP3A4的12倍)。它是一種中度P-gp抑制劑(P388/dx細胞中IC50 = 15.1±1.6μM)和弱BCRP抑制劑(MDCKII-BCRP細胞中IC50 = 59.8±11μM)[3]。
體內研究	Atrasentan(3 mg/kg,po)可抑制大鼠內皮素-1(1 nmol/kg)誘導的升壓反應[1]。 Aatrasentan(ABT-627,10 mg/kg,ip)以及Taxotere單獨在SCID-hu模型中在一定程度上抑制了骨內環(huán)境中的C4-2b腫瘤生長[2]。
激酶實驗	將細胞培養(yǎng)并用Atrasentan處理。然后將它們用PBS洗滌兩次并在冰冷的裂解緩沖液[20mM Tris（pH 7.4），150mM NaCl，1％Triton X-100,1mM EDTA，1mM EGTA，2.5mM PPi，1mM中裂解）。 β-甘油磷酸鹽，1mM原釩酸鈉，1μg/ mL亮抑酶肽和1mM PMSF]。離心提取物以除去細胞碎片，并使用二辛可寧酸（BCA）蛋白質測定試劑測定上清液的蛋白質含量。將蛋白質（150μg）在4℃溫和搖動下孵育過夜，其中固定的Akt抗體與瓊脂糖酰肼珠交聯(lián)。從細胞裂解物中選擇性地免疫沉淀Akt后，用裂解緩沖液洗滌免疫沉淀產物兩次，用激酶測定緩沖液[25mM Tris（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM磷酸甘油酯，0.1mM原釩酸鈉洗滌兩次），2mM DTT]，然后重懸于40μL含有200μMATP和1μgGSK-3α/β融合蛋白的激酶測定緩沖液中。使激酶測定反應在30℃下進行30分鐘并通過加入Lamelli SDS樣品緩沖液終止。通過10％SDS-PAGE分離反應產物，然后用抗磷酸化的GSK-3α/β抗體進行Western印跡。為了分析Akt的總量，通過10％SDS-PAGE分離來自裂解物樣品的40μg蛋白質，然后用抗Akt抗體進行Western印跡。
細胞實驗	將所有三種前列腺癌細胞系（LNCaP，C4-2b和PC-3細胞）以每孔3×103個細胞的密度接種在96孔微量滴定培養(yǎng)板中。孵育過夜后，除去培養(yǎng)基并用含有從10mM原液稀釋的不同濃度的ABT-627（0-50μM）的新鮮培養(yǎng)基替換。與藥物一起溫育72小時后，向每個孔中加入20μLMTT溶液（PBS中5mg / mL）并進一步溫育2小時。終止后，吸出上清液，將由代謝活細胞形成的MTT甲and溶解在異丙醇（100μL）中。將板在旋轉振蕩器上混合30分鐘，并在讀板器上在595nm處測量吸光度。
動物實驗	將YM598（0.3,1和3mg / kg），atrasentan（0.3,1和3mg / kg）或0.5％甲基纖維素作為載體用給藥套管口服給予大鼠。測試物質和載體的劑量體積設定為5mL / kg。給予化合物約20分鐘后，用戊巴比妥鈉麻醉大鼠，然后在給藥后30分鐘進行搗碎和通氣?？诜o藥化合物約1小時后，靜脈內給予大內皮素-1（1nmol / kg），并測量血壓。在這兩個實驗中，通過線性回歸分析確定引起50％抑制（ID50）的大內皮素-1誘導的舒張壓增加的試驗化合物的劑量。

關鍵字：鹽酸阿曲生坦;阿曲生坦鹽酸鹽;瑞布替尼;

公司簡介

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司是集研發(fā)、生產為一體的專業(yè)化生產醫(yī)藥中間體和原料藥的醫(yī)藥化工企業(yè)，公司專門為制藥公司、研發(fā)公司提供定制合成，合成研究和服務，生產醫(yī)藥中間體和精細化學品的制藥企業(yè)和研究機構。生產基地占地50畝，配備500L到3000L各種類型反應設備以及各類檢測儀器，可以提供從公斤級至噸位級的產品數(shù)量需求。公司擁有一支經驗豐富的創(chuàng)新研發(fā)團隊,研發(fā)專員來自國內各大高校，具有充沛的理論知識和實踐經驗。研發(fā)基地配備50L-100L的玻璃反應釜以及NMR，LC-MS，HPLC，GC等各類能夠達到國際質量檢驗標準的檢測儀器?？梢詽M足客戶從克到公斤級的高質量的產品定制。我們始終堅持“質量是企業(yè)的生命”。我們秉著“質優(yōu)，誠信，共贏”理念合作，與國內外知名醫(yī)藥化工等多類企業(yè)建立了長期良好的合作。我們有信心會成為您的合作伙伴！安慶百諾與海內外有識之士、各界朋友，精誠合作，攜手發(fā)展，共創(chuàng)未來。竭誠歡迎國內外客戶來訪指導，洽談業(yè)務。

成立日期	2018-07-26 （8年）	注冊資本	100萬
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 300萬-500萬
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,原料藥	經營模式	工廠,定制,服務

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司

VIP 6年

公司成立：8年
注冊資本：100萬
企業(yè)類型：有限責任公司
主營產品：替尼類產品，以及心血管類產品
公司地址：高新區(qū)皇冠路8號生命科技園6棟103

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