鹽酸阿曲生坦

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發(fā)貨地	安徽
更新日期	2026-07-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸阿曲生坦	英文名稱:Atrasentan hydrochloride
CAS:195733-43-8	純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 小分子抑制劑

CAS 號(hào)（CAS NO.）	195733-43-8
英文別名（English Synonym）	ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride
中文名稱（Chinese Name）	鹽酸阿曲生坦
靶點(diǎn)（Target）	Endothelin Receptor
研究領(lǐng)域（Research Field）	Endothelin Receptor
通路（Pathway）	GPCR/G Protein
分子式（Formula）	C29H39ClN2O6
分子量（Molecular Weight）	547.08
外觀（Appearance）	固體
純度（Purity）	≥98%

描述	Atrasentan hydrochloride 是一種有效的內(nèi)皮素受體 (endothelin receptor) 拮抗劑,抑制 ETA 的活性,IC50 值為 0.0551 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 內(nèi)皮素受體研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	IC50: 0.055 nM (ETA)
體外研究	Atrasentan(ABT-627,0-50μM)顯著抑制LNCaP和C4-2b前列腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)。與Taxotere合并的ABT-627相對(duì)于單獨(dú)的任一種藥物引起顯著更大的活前列腺癌細(xì)胞損失,并且顯示出更大程度的NF-κBDNA結(jié)合活性的下調(diào)[2]。 Atrasentan深刻誘導(dǎo)了幾種CYP和藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(例如,在50μM時(shí)誘導(dǎo)CYP3A4的12倍)。它是一種中度P-gp抑制劑(P388/dx細(xì)胞中IC50 = 15.1±1.6μM)和弱BCRP抑制劑(MDCKII-BCRP細(xì)胞中IC50 = 59.8±11μM)[3]。
體內(nèi)研究	Atrasentan(3 mg/kg,po)可抑制大鼠內(nèi)皮素-1(1 nmol/kg)誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)[1]。 Aatrasentan(ABT-627,10 mg/kg,ip)以及Taxotere單獨(dú)在SCID-hu模型中在一定程度上抑制了骨內(nèi)環(huán)境中的C4-2b腫瘤生長(zhǎng)[2]。
激酶實(shí)驗(yàn)	將細(xì)胞培養(yǎng)并用Atrasentan處理。然后將它們用PBS洗滌兩次并在冰冷的裂解緩沖液[20mM Tris（pH 7.4），150mM NaCl，1％Triton X-100,1mM EDTA，1mM EGTA，2.5mM PPi，1mM中裂解）。 β-甘油磷酸鹽，1mM原釩酸鈉，1μg/ mL亮抑酶肽和1mM PMSF]。離心提取物以除去細(xì)胞碎片，并使用二辛可寧酸（BCA）蛋白質(zhì)測(cè)定試劑測(cè)定上清液的蛋白質(zhì)含量。將蛋白質(zhì)（150μg）在4℃溫和搖動(dòng)下孵育過夜，其中固定的Akt抗體與瓊脂糖酰肼珠交聯(lián)。從細(xì)胞裂解物中選擇性地免疫沉淀Akt后，用裂解緩沖液洗滌免疫沉淀產(chǎn)物兩次，用激酶測(cè)定緩沖液[25mM Tris（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM磷酸甘油酯，0.1mM原釩酸鈉洗滌兩次），2mM DTT]，然后重懸于40μL含有200μMATP和1μgGSK-3α/β融合蛋白的激酶測(cè)定緩沖液中。使激酶測(cè)定反應(yīng)在30℃下進(jìn)行30分鐘并通過加入Lamelli SDS樣品緩沖液終止。通過10％SDS-PAGE分離反應(yīng)產(chǎn)物，然后用抗磷酸化的GSK-3α/β抗體進(jìn)行Western印跡。為了分析Akt的總量，通過10％SDS-PAGE分離來自裂解物樣品的40μg蛋白質(zhì)，然后用抗Akt抗體進(jìn)行Western印跡。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	將所有三種前列腺癌細(xì)胞系（LNCaP，C4-2b和PC-3細(xì)胞）以每孔3×103個(gè)細(xì)胞的密度接種在96孔微量滴定培養(yǎng)板中。孵育過夜后，除去培養(yǎng)基并用含有從10mM原液稀釋的不同濃度的ABT-627（0-50μM）的新鮮培養(yǎng)基替換。與藥物一起溫育72小時(shí)后，向每個(gè)孔中加入20μLMTT溶液（PBS中5mg / mL）并進(jìn)一步溫育2小時(shí)。終止后，吸出上清液，將由代謝活細(xì)胞形成的MTT甲and溶解在異丙醇（100μL）中。將板在旋轉(zhuǎn)振蕩器上混合30分鐘，并在讀板器上在595nm處測(cè)量吸光度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	將YM598（0.3,1和3mg / kg），atrasentan（0.3,1和3mg / kg）或0.5％甲基纖維素作為載體用給藥套管口服給予大鼠。測(cè)試物質(zhì)和載體的劑量體積設(shè)定為5mL / kg。給予化合物約20分鐘后，用戊巴比妥鈉麻醉大鼠，然后在給藥后30分鐘進(jìn)行搗碎和通氣?？诜o藥化合物約1小時(shí)后，靜脈內(nèi)給予大內(nèi)皮素-1（1nmol / kg），并測(cè)量血壓。在這兩個(gè)實(shí)驗(yàn)中，通過線性回歸分析確定引起50％抑制（ID50）的大內(nèi)皮素-1誘導(dǎo)的舒張壓增加的試驗(yàn)化合物的劑量。

關(guān)鍵字：鹽酸阿曲生坦;阿曲生坦鹽酸鹽;瑞布替尼;

公司簡(jiǎn)介

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司是集研發(fā)、生產(chǎn)為一體的專業(yè)化生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和原料藥的醫(yī)藥化工企業(yè)，公司專門為制藥公司、研發(fā)公司提供定制合成，合成研究和服務(wù)，生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和精細(xì)化學(xué)品的制藥企業(yè)和研究機(jī)構(gòu)。生產(chǎn)基地占地50畝，配備500L到3000L各種類型反應(yīng)設(shè)備以及各類檢測(cè)儀器，可以提供從公斤級(jí)至噸位級(jí)的產(chǎn)品數(shù)量需求。公司擁有一支經(jīng)驗(yàn)豐富的創(chuàng)新研發(fā)團(tuán)隊(duì),研發(fā)專員來自國內(nèi)各大高校，具有充沛的理論知識(shí)和實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)。研發(fā)基地配備50L-100L的玻璃反應(yīng)釜以及NMR，LC-MS，HPLC，GC等各類能夠達(dá)到國際質(zhì)量檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)的檢測(cè)儀器?？梢詽M足客戶從克到公斤級(jí)的高質(zhì)量的產(chǎn)品定制。我們始終堅(jiān)持“質(zhì)量是企業(yè)的生命”。我們秉著“質(zhì)優(yōu)，誠信，共贏”理念合作，與國內(nèi)外知名醫(yī)藥化工等多類企業(yè)建立了長(zhǎng)期良好的合作。我們有信心會(huì)成為您的合作伙伴！安慶百諾與海內(nèi)外有識(shí)之士、各界朋友，精誠合作，攜手發(fā)展，共創(chuàng)未來。竭誠歡迎國內(nèi)外客戶來訪指導(dǎo)，洽談業(yè)務(wù)。

成立日期	2018-07-26 （9年）	注冊(cè)資本	100萬
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 300萬-500萬
主營(yíng)行業(yè)	醫(yī)藥中間體,原料藥	經(jīng)營(yíng)模式	工廠,定制,服務(wù)

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司

VIP 6年

公司成立：9年
注冊(cè)資本：100萬
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
主營(yíng)產(chǎn)品：替尼類產(chǎn)品，以及心血管類產(chǎn)品
公司地址：高新區(qū)皇冠路8號(hào)生命科技園6棟103

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