DPPE-SS-PEG-MAL 二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺-二硫鍵-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺

DPPE-SS-PEG-MAL是一種新型智能脂質(zhì)-聚乙二醇衍生物，以二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺（DPPE）為疏水性片段、二硫鍵（SS）為響應(yīng)性連接鍵、聚乙二醇（PEG）為親水性鏈段、馬來(lái)酰亞胺（MAL）為靶向修飾位點(diǎn)，通過(guò)共價(jià)鍵連接形成，兼具兩親性、還原響應(yīng)性和靶向修飾能力，在生物醫(yī)學(xué)和藥物遞送領(lǐng)域具有重要的應(yīng)用前景。DPPE作為疏水性核心，由兩個(gè)棕櫚?；?6個(gè)碳的飽和脂肪酸鏈）和磷脂酰乙醇胺組成，相較于DSPE的硬脂酰基，碳鏈更短，疏水性適中，使得該衍生物在水溶液中具有更強(qiáng)的自組裝能力，形成的納米載體（如納米膠束、脂質(zhì)體）粒徑更均勻、穩(wěn)定性更好，且更易與細(xì)胞膜融合，提高藥物的細(xì)胞內(nèi)吞效率。

二硫鍵是該衍生物的核心響應(yīng)性基團(tuán)，連接DPPE和PEG片段，其化學(xué)穩(wěn)定性具有明顯的環(huán)境依賴(lài)性：在正常生理環(huán)境（血液、組織液）中，谷胱甘肽濃度較低，二硫鍵保持穩(wěn)定，確保載體在體內(nèi)循環(huán)過(guò)程中不發(fā)生解體和藥物泄漏；在腫瘤細(xì)胞、炎癥細(xì)胞等病變細(xì)胞內(nèi)，谷胱甘肽濃度顯著升高，二硫鍵可被還原斷裂，使載體快速解體，釋放負(fù)載的藥物，實(shí)現(xiàn)藥物的靶向響應(yīng)釋放，有效提高藥物的生物利用度，降低對(duì)正常組織的毒副作用。PEG片段的引入，不僅改善了該衍生物的水溶性和分散性，還能在載體表面形成“水化層”，屏蔽載體表面的電荷，減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）的識(shí)別和清除，延長(zhǎng)載體的體內(nèi)循環(huán)半衰期，同時(shí)減少載體之間的聚集，提高載體的穩(wěn)定性。馬來(lái)酰亞胺（MAL）作為靶向修飾位點(diǎn)，具有高度的特異性和反應(yīng)活性，可與生物分子（如蛋白質(zhì)、多肽、抗體）中的巰基（-SH）發(fā)生邁克爾加成反應(yīng)，反應(yīng)條件溫和（室溫、中性pH），無(wú)需額外活化，且反應(yīng)后形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵，不影響靶向配體的生物活性和藥物的負(fù)載效率。

DPPE-SS-PEG-MAL的理化性質(zhì)如下：外觀為白色或類(lèi)白色粉末，易溶于氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機(jī)溶劑，可分散于水、PBS緩沖液中，形成穩(wěn)定的膠體分散體系；熔點(diǎn)為52-58℃，熱穩(wěn)定性良好，在常溫避光、密封條件下可穩(wěn)定儲(chǔ)存，避免高溫、強(qiáng)光、強(qiáng)氧化劑和還原劑接觸；純度經(jīng)HPLC檢測(cè)可達(dá)98%以上，無(wú)明顯雜質(zhì)，生物相容性?xún)?yōu)良，體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明，該衍生物對(duì)正常細(xì)胞無(wú)明顯毒性，細(xì)胞存活率可達(dá)95%以上。合成過(guò)程中，以DPPE、含二硫鍵的PEG單甲醚、馬來(lái)酰亞胺為原料，通過(guò)酰胺化反應(yīng)制備，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率可達(dá)82%以上，純化后可獲得高純度產(chǎn)物，滿足生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用的要求。

應(yīng)用領(lǐng)域上，DPPE-SS-PEG-MAL主要用于構(gòu)建還原響應(yīng)性靶向藥物遞送系統(tǒng)，可負(fù)載紫杉醇、阿霉素、姜黃素等多種疏水性藥物，通過(guò)馬來(lái)酰亞胺修飾含巰基的靶向配體，實(shí)現(xiàn)藥物對(duì)病變部位的精準(zhǔn)遞送。例如，在腫瘤治療中，修飾葉酸受體抗體片段的載體可特異性識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面的葉酸受體，被腫瘤細(xì)胞內(nèi)吞后，在高谷胱甘肽環(huán)境下釋放藥物，提高腫瘤治療的靶向性和有效性；在自身免疫性疾病治療中，修飾免疫細(xì)胞特異性肽的載體可富集于病變免疫細(xì)胞，實(shí)現(xiàn)免疫抑制劑的靶向釋放，減少全身毒副作用。此外，該衍生物還可用于基因遞送載體的修飾、生物分子的固定和修飾，在基因治療、生物傳感器、組織工程等領(lǐng)域也具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。

用途：科研

包裝：瓶裝

產(chǎn)地：西安瑞禧生物科技有限公司  

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