CAS: 2923068-30-6;CBP1018 采用了獨(dú)特的 Bi-XDC 技術(shù)平臺(tái),其設(shè)計(jì)理念區(qū)別于傳統(tǒng)的抗體偶聯(lián)藥物(ADC),具有分子量小、穿透力強(qiáng)等特點(diǎn)。雙靶點(diǎn)定位:同時(shí)靶向 PSMA(前列腺特異性膜抗原)和 FRα(葉酸受體 \alpha)。這兩個(gè)受體在多種腫瘤(尤其是前列腺癌)表面高表達(dá)。協(xié)同效應(yīng):雙配體設(shè)計(jì)使其能以“二價(jià)”形式結(jié)合受體,顯著提高了親和力和內(nèi)吞效率,能夠克服單一受體表達(dá)不足或下調(diào)引起的耐藥問(wèn)題。毒性載荷 (Payload):MMAE(Monomethyl auristatin E)。MMAE 是一種強(qiáng)效的微管抑制劑,進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后,通過(guò)抑制微管聚合導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯(G2/M 期),從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。連接子 (Linker):采用可裂解的連接子(MC-Val-Cit-PABC),在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的溶酶體環(huán)境中釋放毒素。
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