試劑基礎物理知識
英文名：Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP
中文名：疊氮-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP
試劑廠家：西安強化生物
分子式：C52H83N9O21
分子量：1170.28
保存條件：適宜存放于-20℃的干燥、避光、防潮處。
試劑純度：95%
試劑外觀：固體
試劑簡要介紹
Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP是一款多功能抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）連接臂前體,廣泛用于抗體偶聯(lián)藥物的研發(fā)與生產(chǎn)。
反應原理
點擊化學偶聯(lián)：疊氮基團與目標分子上預先引入的環(huán)辛炔基團發(fā)生SPAAC反應，形成穩(wěn)定三唑鍵，將連接子-藥物模塊定點連接至載體。
細胞內(nèi)化與酶切：偶聯(lián)物與靶細胞表面受體結(jié)合后，通過內(nèi)吞作用進入細胞，運輸至溶酶體。在溶酶體酸性環(huán)境中，組織蛋白酶B特異性識別并切割Val-Cit二肽的羧基端，斷裂肽鍵。
自消除釋放：二肽斷裂后，PAB部分暴露，通過1,6-電子重排自發(fā)消除，生成對亞甲基醌和二氧化碳，同時釋放出與氨基甲酸酯鍵連接的活性藥物分子。
注意事項
避光全程操作：疊氮基團、PNP活性酯對強光敏感，偶聯(lián)與純化過程需避光，防止結(jié)構(gòu)降解。
反應 pH 精準控制：PNP 與藥物偶聯(lián)需pH 8.0-8.5；點擊反應需pH 7.0-7.5，過酸或過堿會降低反應效率。
避免疊氮反應雜質(zhì)：點擊反應體系不可含銅離子、巰基化合物，防止干擾SPAAC反應。
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關鍵字： Azido-PEG12-Val-Cit-;