藥理毒理
本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產(chǎn)生。當(dāng)蟲體與之接觸時,能使神經(jīng)肌肉去極化,肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹;藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,毒副作用較低。藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。
藥代動力學(xué)
口服后迅速吸收,服用6片后2小時內(nèi),血藥濃度達峰值(500mg/mL),t1/2為4小時。在肝內(nèi)代謝,本品及其代謝產(chǎn)物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。
適應(yīng)癥
對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高,故適于集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。
本品為白色或類白色的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。