激酶抑制劑的合成前體這是該化合物最核心的用途。它常被用作構(gòu)建受體酪氨酸激酶抑制劑的“骨架”原料。
靶點(diǎn)方向:這類(lèi)結(jié)構(gòu)通常針對(duì) c-Met、ALK(間變性淋巴瘤激酶)或 ROS1 等靶點(diǎn)。這些靶點(diǎn)在非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等癌癥的治療中具有重要意義。
合成邏輯:分子中的吡啶環(huán)提供與激酶口袋結(jié)合的能力,三氮唑環(huán)作為剛性連接子,而羥甲基(-CH?OH)則是關(guān)鍵的修飾位點(diǎn)??蒲腥藛T通常會(huì)將這個(gè)羥甲基轉(zhuǎn)化為鹵代烴、磺酸酯或直接與羧酸發(fā)生酯化,以便與藥物分子的另一部分(如苯胺基團(tuán))進(jìn)行偶聯(lián)。
抗腫瘤藥物研發(fā)作為上述激酶抑制劑的關(guān)鍵中間體,它主要用于研發(fā)治療惡性腫瘤的靶向藥物。通過(guò)引入不同的側(cè)鏈,科學(xué)家可以?xún)?yōu)化藥物的活性、選擇性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
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