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AT-406,AT-406
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AT-406

價格 詢價
包裝 25kg
最小起訂量 1kg
發(fā)貨地 北京
更新日期 2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AT-406英文名稱:AT-406
CAS:1071992-57-8產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
級別: 工業(yè)級
2026-04-22 AT-406 AT-406 25kg/RMB 陜西 98% 中間體

Xevinapant hydrochloride生物活性

描述鹽酸Xevinapant(AT-406)是一種有效的口服生物利用Smac模擬物和凋亡抑制蛋白(IAPs)拮抗劑。鹽酸Xevinapant分別以66.4、1.9和5.1nm的Kis與XIAP、cIAP1和cIAP2蛋白結合。鹽酸Xevinapant在無細胞功能分析中有效拮抗XIAP BIR3蛋白,誘導細胞cIAP1蛋白的快速降解,并抑制各種人類癌細胞系中的癌細胞生長。鹽酸Xevinapant在誘導異種移植腫瘤細胞凋亡方面非常有效[1][2]。
相關類別
研究領域 >> 癌癥
信號通路 >> 細胞凋亡 >> IAP
靶點

cIAP1:1.9 nM (Ki)

cIAP2:5.1 nM (Ki)

XIAP:66.4 nM (Ki)

體外研究鹽酸Xevinapant(AT-406)分別在IC50=144nm和142nm的MDA-MB-231乳腺癌和SK-OV-3卵巢癌細胞系中有效抑制細胞生長。Xevinapant(0-3μM;0-48 horus)鹽酸鹽以時間和劑量依賴的方式有效誘導細胞死亡[1]。
體內(nèi)研究在MDA-MB-231異種移植模型中,鹽酸Xevinapant(AT-406)在抑制腫瘤生長方面非常有效,并且對動物的毒性最小[1]。鹽酸西維那班在小鼠、大鼠、非人靈長類動物和狗中的藥代動力學(PK)特性評估[1]。動物模型:攜帶MDA-MB-231異種移植瘤的SCID小鼠[1]劑量:30和100 mg/kg給藥:p.o。;每周5天,持續(xù)2周結果:30和100 mg/kg時強烈抑制腫瘤生長,100 mg/kg時完全抑制腫瘤生長。
參考文獻

[1]. Cai Q, Sun H, Peng Y, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment. J Med Chem. 2011;54(8):2714-2726.

[2]. Brunckhorst MK, et al. AT-406, an orally active antagonist of multiple inhibitor of apoptosis proteins, inhibits progression of human ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 2012;13(9):804-811.

 Xevinapant hydrochloride物理化學性質

分子式C32H44ClN5O4
分子量598.18
精確質量597.308167
PSA110.85000
LogP4.47340
InChIKeyDBXTZCYPHKJCHF-ZZPLZQMBSA-N
SMILESCNC(C)C(=O)NC1CN(C(=O)CC(C)C)CCC2CCC(C(=O)NC(c3ccccc3)c3ccccc3)N2C1=O.Cl

 Xevinapant hydrochloride英文別名

Pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide, N-(diphenylmethyl)decahydro-5-[[(2S)-2-(methylamino)-1-oxopropyl]amino]-3-(3-methyl-1-oxobutyl)-6-oxo-, (5S,8S,10aR)-, hydrochloride (1:1)
(5S,8S,10aR)-N-(Diphenylmethyl)-5-[(N-methyl-L-alanyl)amino]-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxodecahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide hydrochloride (1:1)


關鍵字: 1071992-57-8;AT-406;

公司簡介

締都是一家以化學技術為導向的創(chuàng)新型企業(yè),核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子,以改善人類、動物和植物的健康。這些研發(fā)活動基于對生命體生化過程的深刻認識。借助產(chǎn)品,締都將不斷為找到應對當今時代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻。日益增長且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應。通過預防、緩解和治療疾病,締都不斷改善人類的生活品質。締都作為一家致力于用化學科技來改善人類健康,維護動物保健,和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質量的科技創(chuàng)新性企業(yè),期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻!
成立日期 2025-01-08 (2年) 注冊資本 1000萬
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都醫(yī)藥有限責任公司
VIP 1年
  • 公司成立:2年
  • 注冊資本:1000萬
  • 企業(yè)類型:生產(chǎn)型
  • 主營產(chǎn)品:醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥原料
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
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