伊斯平斯

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25kg

最小起訂量	1kg
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:伊斯平斯	英文名稱:Ispinesib
CAS:336113-53-2	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體
級(jí)別: 工業(yè)級(jí)

描述	Ispinesib 是一種特異性的 KSP 抑制劑,Ki app 值為 1.7 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> 驅(qū)動(dòng)蛋白信號(hào)通路 >> 細(xì)胞骨架 >> 驅(qū)動(dòng)蛋白研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	KSP:1.7 nM (Ki app)
體外研究	Ispinesib是一種有效的,高度特異性的KSP抑制劑,Ki app為1.7 nM [1]。 Ispinesib(150 nM)抑制BT-474和MDA-MB-468細(xì)胞系,GI50分別為45和19 nM [2]。 Ispinesib(SB715992,15和30 nM)抑制PC-3前列腺癌細(xì)胞增殖48.65％和52.16％,誘導(dǎo)前列腺癌細(xì)胞凋亡分別為1094.88％和1516.70％。 Ispinesib up調(diào)節(jié)負(fù)責(zé)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯的基因,并下調(diào)負(fù)責(zé)細(xì)胞增殖和存活的基因。金雀異黃素可以增強(qiáng)Ispinesib的抗增殖和促凋亡活性[3]。
體內(nèi)研究	Ispinesib(SCID,8 mg/kg;裸劑,10 mg/kg,q4d×3)可降低攜帶ER陽性(MCF7),HER2陽性(KPL4,HCC1954和BT-474)腫瘤異種移植物的小鼠的腫瘤體積,和三陰性(MDA-MB-468)乳腺癌細(xì)胞通過ip每4天重復(fù)一次,重復(fù)3次[2]。
激酶實(shí)驗(yàn)	使用丙酮酸激酶 - 乳酸脫氫酶檢測(cè)系統(tǒng)進(jìn)行驅(qū)動(dòng)蛋白特異性分析，該系統(tǒng)將ADP的產(chǎn)生與NADH的氧化偶聯(lián)。在340nm處監(jiān)測(cè)吸光度變化。使用納摩爾濃度的KSP的穩(wěn)態(tài)研究使用基于靈敏熒光的測(cè)定進(jìn)行，該測(cè)定利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶和辣根過氧化物酶偶聯(lián)檢測(cè)系統(tǒng)，其將ADP的產(chǎn)生與Amplex Red的氧化偶聯(lián)至熒光試鹵。通過熒光監(jiān)測(cè)試鹵靈的產(chǎn)生（λ激發(fā)= 520nm和λemission= 580nm）。在補(bǔ)充有10μM紫杉醇的PEM25緩沖液[25mM Pipes-K +（pH 6.8），2mM MgCl 2,1mM EGTA]中進(jìn)行穩(wěn)態(tài)生化實(shí)驗(yàn)，用于涉及微管的實(shí)驗(yàn)。穩(wěn)態(tài)抑制的IC 50在PEM25緩沖液中以500μMATP，5μMMT和1nM KSP測(cè)定。從濃度 - 響應(yīng)曲線中提取Ispinesib的Ki app（表觀抑制劑解離常數(shù)）估計(jì)，并對(duì)酶濃度進(jìn)行明確校正[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	將PC-3前列腺癌細(xì)胞以4×103細(xì)胞/孔的密度接種在96孔板中。將PC-3細(xì)胞溫育24小時(shí)，以使其附著于組織培養(yǎng)板的每個(gè)孔的表面。然后，用不同濃度的試劑處理細(xì)胞并孵育1至3天。首先，分別用15和30nM的Ispinesib處理PC-3細(xì)胞。其次，用7.5或10nM的Ispinesib加30μM的染料木黃酮對(duì)PC-3細(xì)胞進(jìn)行組合處理。最后，用30μM染料木黃酮預(yù)處理PC-3細(xì)胞24小時(shí)，然后用15nM的Ispinesib處理。用0.3mM Na 2 CO 3（載體對(duì)照）處理對(duì)照細(xì)胞。處理后，將PC3細(xì)胞在37℃下與MTT（0.5mg / mL）一起溫育2小時(shí)，并在室溫下將異丙醇溫育1小時(shí)。然后通過使用ULTRA多功能微板讀數(shù)器在595nm處測(cè)定每個(gè)樣品的分光光度吸光度[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	腫瘤體積為~250mm 3的小鼠接受單劑量的Ispinesib（10mg / kg）。解剖腫瘤，固定在10％緩沖的福爾馬林中，并包埋在石蠟中，制備5-μm組織切片。通過在50mM檸檬酸鹽緩沖液（pH5.5）中煮沸來進(jìn)行抗原修復(fù)，然后將切片在3％過氧化氫中溫育，在PBS-0.1％Tween中洗滌，并在10％山羊血清中封閉。使用Alexa Fluor 488二抗檢測(cè)磷酸 - 組蛋白H3（PH3）抗體。用顯微鏡以×10放大率拍攝圖像，并使用MetaMorph軟件捕獲圖像，通過計(jì)算每個(gè)總細(xì)胞的PH3陽性細(xì)胞的面積比來量化PH3表達(dá)。完成Ki67 /切割的胱天蛋白酶-3染色。非熒光圖像在Olympus BX41顯微鏡上以×20放大率拍攝[2]。
參考文獻(xiàn)	[1]. Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 2008 Mar 18;47(11):3576-85. [2]. Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):566-76. [3]. Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 2006 Jan 24;6:22.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	708.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H33ClN4O2
分子量	517.062
閃點(diǎn)	382.0±35.7 °C
精確質(zhì)量	516.229187
PSA	81.22000
LogP	5.20
InChIKey	QJZRFPJCWMNVAV-HHHXNRCGSA-N
SMILES	Cc1ccc(C(=O)N(CCCN)C(c2nc3cc(Cl)ccc3c(=O)n2Cc2ccccc2)C(C)C)cc1
外觀性狀	粉末
蒸汽壓	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.619
儲(chǔ)存條件	-20℃

關(guān)鍵字： 336113-53-2;伊斯平斯;Ispinesib;

公司簡(jiǎn)介

締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對(duì)生命體生化過程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應(yīng)對(duì)當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長(zhǎng)且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過預(yù)防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來改善人類健康，維護(hù)動(dòng)物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊(cè)資本	1000萬
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊(cè)資本：1000萬
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營(yíng)產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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