中文名稱甲磺酸伊馬替尼
中文同義詞伊馬替尼、依馬替尼、格列維克;格列衛(wèi),甲磺酸伊馬替尼(抗腫瘤);甲磺酸伊馬替尼原料藥;甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi));甲磺酸伊馬替尼5G;甲磺酸伊馬替尼(標(biāo)準(zhǔn)品);依馬替尼(甲磺酸伊馬替尼);IMA錫IB甲磺酸鹽(甲磺酸伊馬替尼);甲磺酸伊馬替尼
英文名稱Imatinibmesylate英文同義詞4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamidemonomethanesulfonate;STI-571;IMATINIBBASE(IMA-3);ImatinibMesylate/Gleevec;ImatinibMethanesulfonate,STI-571,CGP-57148B,Glivec,;IMATINIBMESYLATE(IMATINIBMETHANESULFONATE);alpha-IMATINIBMESYLATE;Imatinibmesylate(TINIBS)
CAS號220127-57-1
分子式C30H35N7O4S
分子量589.71
EINECS號606-892-3
熔點(diǎn)214-224°C
儲存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度為10mg/mL，澄清形態(tài)白色固體顏色白色至米色水
溶解性water:100mg/mL穩(wěn)定性自購買之日起，穩(wěn)定期為1年。
DMSO或水中的溶液可在-20°C下保存長達(dá)3個月。
作用機(jī)制甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞Chemicalbook行為。有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。生物活性ImatinibMesylate(STI571,CGP-57148B)是一種口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在無細(xì)胞和細(xì)胞試驗(yàn)中，IC50分別為0.6μM，0.1μM和0.1μM。ImatinibMesylate(STI571)可誘導(dǎo)自噬。
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