馬來(lái)酸奧拉替尼

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最小起訂量	1kg
發(fā)貨地	江西
更新日期	2026-06-15

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):馬來(lái)酸奧拉替尼	英文名稱(chēng):Oclacitinib Maleate
CAS:1208319-27-0	品牌: 瑞威爾
產(chǎn)地: 國(guó)產(chǎn)	保存條件: 常溫密封干燥儲(chǔ)存
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類(lèi)別: 精細(xì)化學(xué)品系列
是否進(jìn)口: 否	含量: 98%

中文名	Oclacitinib馬來(lái)酸鹽
英文名	Oclacitinib maleate
英文別名	更多

描述	Oclacitinib maleate 是一種新型 JAK 抑制劑。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 為 10 nM。
相關(guān)類(lèi)別	研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)實(shí)驗(yàn)	JAK1:10 nM (IC50) JAK2:18 nM (IC50) Tyk2:84 nM (IC50) JAK3:99 nM (IC50)
體外研究	使用分離的酶系統(tǒng)和體外人或犬細(xì)胞模型,確定Oclacitinib的效力和選擇性針對(duì)JAK家族成員和觸發(fā)細(xì)胞中JAK活化的細(xì)胞因子。在分離的酶系統(tǒng)中測(cè)定Oclacitinib對(duì)JAK家族成員的抑制活性。 Oclacitinib在濃度(IC50)分別為10,18,99和84 nM時(shí)抑制JAK1,JAK2,JAK3和TYK2 50％。 Oclacitinib對(duì)JAK1酶的作用最強(qiáng),對(duì)JAK1和JAK2的選擇性為1.8倍,對(duì)JAK1和JAK3的選擇性為9.9倍。 Oclacitinib在濃度(IC50)范圍為10至99 nM時(shí)抑制JAK家族成員50％,并且不抑制一組38種非JAK激酶(IC50> 1000 nM)。 Oclacitinib還抑制過(guò)敏和炎癥(IL-2,IL-4,IL-6和IL-13)以及瘙癢(IL-31)參與的JAK1依賴(lài)性細(xì)胞因子的功能,IC50范圍為36至249 nM 。 Oclacitinib對(duì)細(xì)胞因子的作用極小,不會(huì)激活細(xì)胞中的JAK1酶(促紅細(xì)胞生成素,粒細(xì)胞/巨噬細(xì)胞集落刺激因子,IL-12,IL-23; IC50> 1000 nM)[1]。用Tofacitinib進(jìn)行局部治療(0.1％)與載體處理的耳朵相比,Oclacitinib(0.1％)導(dǎo)致小鼠耳外植體細(xì)胞遷移顯著減少(均P <0.05)。與每種JAK抑制劑處理的表皮相比,載體處理的MHC II類(lèi)陽(yáng)性細(xì)胞(即朗格漢斯細(xì)胞)的細(xì)胞計(jì)數(shù)顯著降低(均P <0.01)[2]。
體內(nèi)研究	Oclacitinib組高劑量發(fā)作的發(fā)作明顯少于僅限媒介組(P <0.01)[2]。招募了客戶(hù)擁有的狗(n = 436),其具有中度至嚴(yán)重的所有者評(píng)估的瘙癢癥和過(guò)敏性皮炎的假定診斷。將狗隨機(jī)分為每天口服0.4-0.6 mg/kg的Oclacitinib或賦形劑匹配的安慰劑。增強(qiáng)的10cm視覺(jué)模擬評(píng)分(VAS)用于評(píng)估從第0天到第7天的瘙癢嚴(yán)重程度,并在第0天和第7天評(píng)估皮炎的嚴(yán)重程度。狗可以在研究中保留28天。 Oclacitinib在24小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生快速療效[3]。
激酶實(shí)驗(yàn)	JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的重組人活性激酶結(jié)構(gòu)域用于使用Caliper微流體技術(shù)的分離酶測(cè)定中，以確定Oclacitinib對(duì)JAK家族成員的效力。與犬JAK酶中的類(lèi)似序列的序列同源性分別為98％，98％，100％和90％。進(jìn)行Invitrogen激酶組測(cè)試以使用其SelectScreen激酶分析服務(wù)確定Oclacitinib對(duì)38種不同的非JAK激酶的效力。 Oclacitinib的濃度為1μM[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	使用小鼠[2] BALB / cAnN（雌性，6周齡）。 JAK抑制劑（Tofacitinib或Oclacitinib）在甲苯-2,4-二異氰酸酯（TDI）攻擊前30分鐘和4小時(shí)口服或局部給藥，因?yàn)門(mén)ofacitinib和Oclacitinib的吸收很快，Tofacitinib和Oclacitinib的血漿濃度達(dá)到峰值在口服或靜脈內(nèi)給藥后約1小時(shí)。 Tofacitinib和Oclacitinib分別在給藥后2小時(shí)和4小時(shí)具有短的半衰期。將每種藥物稀釋在0.5％甲基纖維素/0.25%吐溫20溶液中用于口服給藥，和7：1丙酮：DMSO溶液用于局部應(yīng)用至隨后描述的濃度。對(duì)于每種藥物，僅設(shè)置載體對(duì)照組和低劑量和高劑量組。口服劑量如下：托法替尼，10和30mg / kg;和Oclacitinib，30和45 mg / kg。兩種化學(xué)物質(zhì)的局部給藥劑量分別為0.1,0.25和0.5％。選擇本研究中使用的口服劑量的Tofacitinib和Oclacitinib。狗[3]狗被隨機(jī)分配到兩個(gè)治療組之一（即Oclacitinib或安慰劑），比例為1：1。 Oclacitinib治療組的狗每天兩次口服給予Oclacitinib馬來(lái)酸鹽囊片，劑量為0.4-0.6mg / kg。評(píng)分的囊片以三種強(qiáng)度提供，含有3.6,5.4和16mg的Oclacitinib。安慰劑治療組中的狗給予相同數(shù)量的囊片，外觀與馬來(lái)酸Oclacitinib囊片相同，并且除了馬來(lái)酸Oclacitinib外，含有所有相同的賦形劑。
參考文獻(xiàn)	[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24. [2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405. [3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

分子式	C19H27N5O6S
分子量	453.513
精確質(zhì)量	453.168213
儲(chǔ)存條件	-20°C，密閉，干燥

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成立日期	2023-03-03 （4年）	注冊(cè)資本	200萬(wàn)
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠

湖南瑞威爾生物科技有限公司

VIP 5年

公司成立：4年
注冊(cè)資本：200萬(wàn)
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司
主營(yíng)產(chǎn)品：美羅培南三水物替加環(huán)素山環(huán)素米諾環(huán)素鹽酸羅匹尼羅鹽酸屈他維林富馬酸盧帕他定輔羧酶
公司地址：吉安市峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組

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