選擇性抑制 FAAH
對 FAAH 具有高親和力與選擇性(體外IC??≈4–6 nM),不抑制單?;视椭福∕GL)等其他相關酶,可特異性阻斷內(nèi)源性大麻素 Anandamide 的降解,顯著升高其組織與血漿水平。
鎮(zhèn)痛與抗炎
動物模型中可逆轉(zhuǎn)炎性痛、神經(jīng)病理性痛,并抑制小膠質(zhì)細胞介導的神經(jīng)炎癥(如降低 PGE?釋放),作用依賴CB?受體激活。
神經(jīng)保護與認知調(diào)節(jié)
可改善酒精暴露、腦缺血 / 低灌注等導致的認知障礙與神經(jīng)元損傷,調(diào)節(jié)自噬與線粒體功能,在精神疾病模型中顯示抗抑郁、改善精神癥狀的潛力。
其他藥理效應
可調(diào)節(jié)血管舒張功能,在高血壓模型中改善血管反應性;部分研究提示對腫瘤細胞增殖與侵襲有抑制作用(臨床前)。
理化性質(zhì):分子式C??H??N?O?,分子量368.43;白色至類白色固體,DMSO / 乙醇溶解性良好,水中溶解度低。
常用劑量與給藥
小鼠 / 大鼠腹腔注射常用劑量0.1–10 mg/kg,多為單次或短期重復給藥;體外細胞實驗常用1–10 μmol/L。
安全與保存
僅科研使用,避免人體接觸;-20℃密封避光保存,長期儲存需防潮。
核心領域:疼痛(炎性 / 神經(jīng)病理性)、神經(jīng)炎癥、神經(jīng)保護、精神疾病(抑郁 / 精神分裂癥)、腦血管功能、腫瘤(臨床前)。
定位:FAAH 通路研究的工具藥,用于評估內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)在生理與病理狀態(tài)下的作用。
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