DSPE-hydrazone-PEG，DSPE-HZ-PEG，磷脂-聚乙二醇-腙鍵衍生物

DSPE-hydrazone-PEG（DSPE-HZ-PEG）是一種具有pH響應性的功能化磷脂-聚乙二醇衍生物，中文全稱磷脂-聚乙二醇-腙鍵衍生物，由疏水組分二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）、親水組分聚乙二醇（PEG）和pH響應性連接鍵腙鍵（HZ，hydrazone）通過共價鍵連接形成，是構建pH響應型納米藥物遞送系統(tǒng)的關鍵材料，可實現(xiàn)藥物在酸性病變部位（如腫瘤組織、炎癥部位）的靶向釋放。其分子結構呈現(xiàn)“疏水-響應-親水”的三段式結構，DSPE為疏水端，具有良好的脂溶性和生物相容性，可嵌入脂質體、納米膠束等載體的疏水膜層，賦予載體良好的結構穩(wěn)定性和生物相容性，有助于載體與細胞膜的相互作用；腙鍵為pH響應性連接鍵，在中性生理環(huán)境（pH≈7.4）中結構穩(wěn)定，而在酸性環(huán)境（pH≈5.0-6.5，如腫瘤內體、溶酶體或腫瘤微環(huán)境）中，腙鍵可發(fā)生水解斷裂，使載體解體，實現(xiàn)藥物的快速釋放；PEG為親水端，可在載體表面形成水化層，減少血漿蛋白吸附和網狀內皮系統(tǒng)的清除，延長載體在體內的血液循環(huán)時間，提高藥物的生物利用度。

該物質理化性質穩(wěn)定，分子量可根據(jù)PEG鏈長調控（常用PEG分子量為2000、5000 Da），易溶于氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機溶劑，在中性水溶液中可穩(wěn)定分散，不易聚集，在酸性條件下可快速水解；生物相容性優(yōu)良，DSPE和PEG均為生物醫(yī)藥領域常用的生物相容性材料，腙鍵水解后生成的肼基和羰基化合物可在體內正常代謝，無明顯毒性；水解速度可通過調控PEG鏈長和腙鍵結構進行調節(jié)，適配不同病變部位的酸性環(huán)境。其合成采用液相縮合反應，先將PEG一端進行活化，引入醛基或酮基，與肼類化合物反應形成腙鍵，得到PEG-HZ中間體，再將中間體與DSPE的氨基發(fā)生縮合反應，經透析、純化、凍干后得到目標產物。在應用方面，主要用于制備pH響應型納米藥物載體，如脂質體、納米膠束等，搭載化療藥物、藥物、基因藥物等，用于腫瘤、炎癥等疾病的治療，可實現(xiàn)藥物在酸性病變部位的精準釋放，提高治療效果，降低全身不良反應；此外，還可用于修飾成像探針，實現(xiàn)成像引導下的可控釋藥。保存時需置于-20℃低溫密封干燥環(huán)境，避免酸性環(huán)境和反復凍融。

用途：科研

包裝：瓶裝

產地：西安瑞禧生物科技有限公司  

關于我們：

西安瑞禧生物科技有限公司是一家專注于新型功能材料與生物試劑研發(fā)、生產及銷售的科技型企業(yè)。公司產品涵蓋納米材料、熒光微球、高分子材料、功能性修飾載體以及相關定制化服務，廣泛應用于生物醫(yī)學研究、體外診斷、藥物遞送、材料科學等領域。 

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