DSPE-PEG-ATWLPPR 二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-ATWLPPR肽

DSPE-PEG-ATWLPPR是一種特異性靶向功能化磷脂-聚乙二醇衍生物，中文全稱二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-ATWLPPR肽，由疏水組分二硬脂?；字Ｒ掖及罚―SPE）、親水組分聚乙二醇（PEG）和靶向組分ATWLPPR肽通過共價(jià)鍵連接形成，是構(gòu)建血管靶向納米藥物遞送系統(tǒng)的關(guān)鍵材料。其分子結(jié)構(gòu)呈現(xiàn)“疏水-親水-靶向”的三段式結(jié)構(gòu)，DSPE為兩親性磷脂，具有兩個(gè)硬脂酰疏水鏈和一個(gè)磷酸乙醇胺親水頭部，可嵌入脂質(zhì)體、納米膠束等載體的疏水膜層，賦予載體良好的生物相容性和膜結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性；PEG鏈具有親水性和空間位阻效應(yīng)，可在載體表面形成水化屏障，減少血漿蛋白吸附和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬清除，延長載體在體內(nèi)的血液循環(huán)時(shí)間，降低藥物的非特異性毒性；ATWLPPR肽是一種血管靶向多肽，可特異性識(shí)別并結(jié)合血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的整合素αvβ3受體，該受體在腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞、炎癥部位血管內(nèi)皮細(xì)胞表面過度表達(dá)，而在正常血管內(nèi)皮細(xì)胞表面表達(dá)量低，因此可實(shí)現(xiàn)藥物向病變部位的精準(zhǔn)遞送。

該物質(zhì)理化性質(zhì)優(yōu)良，分子量可根據(jù)PEG鏈長靈活調(diào)控（常用PEG分子量為2000、5000 Da），易溶于氯仿、二氯甲烷、甲醇等有機(jī)溶劑，在磷酸鹽緩沖液（PBS）中可穩(wěn)定分散，不易聚集；生物相容性好，DSPE和PEG均為生物醫(yī)藥領(lǐng)域常用的生物相容性材料，ATWLPPR肽序列短、免疫原性低，無明顯毒性，可在體內(nèi)被蛋白酶降解為氨基酸，參與機(jī)體正常代謝。其合成采用液相偶聯(lián)法，先將PEG兩端進(jìn)行活化，引入活性基團(tuán)（如NHS），然后將活化后的PEG一端與DSPE的氨基發(fā)生縮合反應(yīng)，形成DSPE-PEG中間體，再將PEG另一端的活性基團(tuán)與ATWLPPR肽的氨基共價(jià)結(jié)合，經(jīng)透析、純化、凍干后得到目標(biāo)產(chǎn)物。在生物醫(yī)藥領(lǐng)域，主要用于修飾脂質(zhì)體、納米粒、基因載體等，搭載化療藥物、抗血管生成藥物、基因藥物等，用于腫瘤、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等疾病的治療；同時(shí)也可用于修飾血管成像探針，實(shí)現(xiàn)病變血管的精準(zhǔn)成像，為疾病的診斷和治療提供支持。使用時(shí)需注意低溫密封保存，-20℃以下環(huán)境可有效防止肽段降解，避免反復(fù)凍融和潮濕環(huán)境。

用途：科研

包裝：瓶裝

產(chǎn)地：西安瑞禧生物科技有限公司  

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