科研級SS-31(通用名:Elamipretide 依拉瑞肽,別名 MTP-131、Bendavia)
一、基礎(chǔ)化學(xué)信息
SS-31結(jié)構(gòu)式
CAS 號:736992-21-5
多肽序列:D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH?
Dmt = 2',6'- 二甲基酪氨酸;C 端酰胺修飾,含 D 型精氨酸(非天然氨基酸)
分子式:C32H49N9O 5
分子量:639.8 g/mol
理化性狀:白色凍干粉末,易溶于純水 / 生理鹽水;中性 pH 帶 + 3 正電荷;僅靶向線粒體內(nèi)膜,富集濃度是胞漿 1000–5000 倍
儲存:干粉 - 20℃避光;配液分裝凍存,避免反復(fù)凍融
二、核心作用機(jī)制(線粒體靶向肽 SS 系列代表)
特異性結(jié)合線粒體內(nèi)膜獨(dú)有磷脂心磷脂(Cardiolipin),從根源保護(hù)線粒體:
穩(wěn)定線粒體嵴結(jié)構(gòu)、修復(fù)電子傳遞鏈復(fù)合體,提升 ATP 產(chǎn)能;
減少電子漏,大幅降低線粒體 ROS(活性氧),阻斷脂質(zhì)過氧化;
抑制線粒體通透性轉(zhuǎn)換孔 mPTP 開放,避免細(xì)胞凋亡;
不依賴線粒體膜電位即可穿透膜結(jié)構(gòu),對正常線粒體無損傷;
下調(diào) NLRP3 炎癥小體,兼具抗氧化 + 抗炎雙重效果。
三、體內(nèi)藥代特性
給藥方式:臨床僅皮下注射,口服無有效生物利用度
吸收快:注射 15min 達(dá)血藥峰值,30min 達(dá)穩(wěn)態(tài);廣泛分布于心、腎、肌肉、腦
代謝排泄:幾乎全部經(jīng)腎臟尿液排出,血漿消除半衰期約 2–2.5h
組織偏好:高耗能器官(心臟、骨骼肌、腎臟)富集最高
四、研究 & 臨床適應(yīng)癥
心血管:心肌缺血再灌注損傷、心衰、心肌病、心梗后保護(hù)
肌肉:衰老肌萎縮、運(yùn)動損傷、線粒體肌病、提升耐力
腎臟:急性腎損傷、慢性腎病、缺血性腎病
神經(jīng):腦缺血、帕金森、弗里德共濟(jì)失調(diào)、視網(wǎng)膜病變
纖維化:肺纖維化、臟器氧化損傷修復(fù)、全身衰老相關(guān)線粒體衰退
五、安全性與常見副作用
整體耐受性良好,無嚴(yán)重臟器毒性報(bào)道:
最常見:注射部位紅腫、瘙癢、硬結(jié)、皮疹、刺痛(發(fā)生率 50% 左右)
全身性輕微反應(yīng):頭痛、頭暈、惡心
禁忌:嚴(yán)重過敏人群;含苯甲醇制劑禁止新生兒使用;孕期 / 哺乳期不推薦使用
無明確致癌風(fēng)險(xiǎn),區(qū)別于生長激素類抗衰老物質(zhì)
屬于科研多肽原料,僅允許實(shí)驗(yàn)室體外 / 動物實(shí)驗(yàn);
關(guān)鍵字: 736992-21-5;SS-31;Elamipretide;依拉瑞肽;MTP-13;
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