姜黃素(Curcumin)是一種強(qiáng)效的多靶點(diǎn)天然抗腫瘤、抗炎多酚。PLGA包載是目前最成熟的納米遞送方案之一,可將半衰期從分鐘級(jí)延長(zhǎng)至48小時(shí)以上,生物利用度提升數(shù)倍至數(shù)十倍,粒徑通??刂圃?00–300 nm,包封率可達(dá)80%–96%。
姜黃素(C??H??O?)存在于姜黃根莖中,為橙黃色結(jié)晶粉末,不溶于水(水中溶解度僅約11 μg/L),易溶于乙醇、冰醋酸和堿溶液,堿性條件下由黃變紅。
藥理活性極為廣泛:抑制NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、MAPK、Wnt/β-catenin等多條信號(hào)通路,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、自噬,抑制EMT和血管生成,下調(diào)PD-L1表達(dá)促進(jìn)CD8? T細(xì)胞浸潤(rùn),還可逆轉(zhuǎn)多藥耐藥(如下調(diào)P-gp表達(dá)達(dá)60%)。已被美國(guó)NCI列為第三代癌化學(xué)預(yù)防藥。
核心瓶頸:水溶性極差、體內(nèi)代謝快、首過效應(yīng)強(qiáng)、口服生物利用度通常不足1%,這正是PLGA納米遞送要解決的核心問題。
溫馨提示:供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體!
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