化合物 PF543

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價格	￥309	￥717	￥1020
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-22

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產品詳情

中文名稱:化合物 PF543	英文名稱:PF-543
CAS:1415562-82-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Store at low temperature Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.02%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6085

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-543
描述	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II), a novel sphingosine-competitive inhibitor of SphK1, inhibits SphK1 with IC50 and Ki of 2.0 nM and 3.6 nM.
細胞實驗	CellTiter-Glo Assay (Only for Reference)
激酶實驗	FITC-S1P quantification/Caliper assay: A 384-well format of the SphK enzyme assay based on separation of FITC-S1P from unreacted FITC-sphingosine substrate using a microfluidic capillary electrophoresis mobility-shift system is developed. Briefly, 3 nM SphK1–His6 is incubated with 1 μM FITC-sphingosine, 20 μM ATP and 10 μM compound (a final concentration of DMSO of 2 %) in a buffer containing 100 mM Hepes (pH 7.4), 1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100, 10% glycerol, 100 μM sodium orthovanadate and 1 mM DTT for 1 h in a 384-well Matrical MP-101-1-PP plate. Reaction mixtures (10 μL) are quenched by the addition of 20 μL of 30 mM EDTA and 0.15% Coating Reagent-3 in 100 mM Hepes, and a small aliquot of each reaction (a few nanolitres) is analysed in the Caliper LabChip 3000 instrument under -1.5 psi (psi=6.9 kPa) pressure, a downstream voltage of -1900 V and a sip time of 0.2 s. Phosphorylated fluorescent product and unphosphorylated fluorescent substrate appeared as distinctive peaks and are quantified using the Caliper data.
體外活性	PF543是一種可滲透細胞的羥甲基吡咯烷化合物，以可逆及與鞘氨醇競爭的方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對S1P受體沒有親和力，并且對Sphk2（10 μM時抑制率為6.8%）或其他46種脂質和蛋白激酶的抑制活性大大減弱（IC50 >10 μM）。在過表達SphK1的1483頭頸癌細胞中，PF-543將內源性S1P水平降低10倍，同時鞘氨醇水平成比例增加。PF-543以高親和力可逆地結合SphK1（解離半衰期k off t1/2=8.5分鐘），結合常數(shù)（Kd）為5 nM。PF543對1483、A549、LN229、Jurkat、U937和MCF-7細胞的增殖和存活無影響，盡管細胞內S1P/鞘氨醇比例發(fā)生了顯著變化。PF-543作為全血中S1P形成的強效抑制劑有效，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血液中S1P的主要來源。[1]
體內活性	在小鼠低氧模型的肺動脈高壓研究中，強效的sphingosine kinase 1抑制劑PF-543的給藥并不影響血管重塑，但能減少右心室肥大。向小鼠給予10 mg/kg的PF-543并持續(xù)24小時，可導致肺血管中SK1表達的下降[2]。
存儲條件	Store at low temperature Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+90% Corn Oil : 5 mg/mL (10.74 mM), Sonication is recommended. H2O : <1 mg/mL DMSO : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	SphK1 \| SphK \| sphingosine-competitive \| Sphingosine kinase \| SK1 \| S1PReceptor \| S1P Receptor \| S1P \| PF-543 \| PF543 \| PAH \| Nrf-2 \| necrosis \| Lysophospholipid Receptor \| LPLReceptor \| LPL Receptor \| LPL \| Inhibitor \| inhibit \| caspase-3/7 \| Autophagy \| Apoptosis \| anti-inflammatory \| anti-cancer
相關產品	Formamide \| Urea \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Metronidazole \| Hemin \| Hydroxychloroquine \| Stavudine \| Tamoxifen \| Paeonol
相關庫	經典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 多靶點化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 蛋白翻譯后修飾化合物庫

關鍵字： Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II;PF 543;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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