MC-6236(通用名 Daraxonrasib)是一款口服、非共價、三復(fù)合物機制的廣譜 RAS (ON) 抑制劑,CAS 號 2765081-21-6,可靶向活化態(tài) KRAS/NRAS/HRAS 突變體,覆蓋 G12C/D/V 等絕大多數(shù)致癌 RAS 突變,適用于既往治療失敗的晚期 KRAS 突變實體瘤,尤其在胰腺癌與非小細胞肺癌中展現(xiàn)突出療效。臨床推薦劑量為每日一次 300mg 口服,空腹或餐后服用均可,需固定時間規(guī)律用藥。常見不良反應(yīng)以 1-2 級腹瀉、惡心、皮疹、乏力為主,耐受性整體優(yōu)于化療,用藥期間需定期監(jiān)測肝功能、血常規(guī)及電解質(zhì),避免與強 CYP3A 調(diào)節(jié)劑聯(lián)用,孕婦、哺乳期及過敏者禁用,僅用于經(jīng)分子檢測確認 RAS 突變的患者。目前該藥已進入 Ⅲ 期注冊臨床階段,有望成為首個獲批用于胰腺癌的廣譜 RAS 靶向藥物,顯著改善難治突變患者的生存獲益。本品僅供科研使用,嚴禁個人購買使用
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