應(yīng)用Fmoc-L-苯丙氨酸是一種氨基酸衍生物，可用作手性藥物以及臨床藥物的中間體。合成方法在0°CHCTU(0.64g,0.0015,1.2等)、胺反應(yīng)物(0.51g,0.0013mol,1等)和DIEA(0.66mL,0.0039mol,3等)的二氯甲烷(15mL)溶液中加入fmoc-l-valoh(0.44g,0.0013mol,1等)。將反應(yīng)混合物加熱至室溫，攪拌12小時(shí)。用DCM(30mL)稀釋反應(yīng)混合物，用NaHCO3水(2×20mL)洗滌。在無(wú)水的Na2SO4干燥有機(jī)層，然后真空濃縮。閃光柱層析純化。在室溫下，將二肽反應(yīng)物（500mg，0.8mmol，1當(dāng)量）加入甲醇（22mL）鈀/碳（100mg，10mol%）溶液中。在氫氣（氣球）氣氛中攪拌反應(yīng)1小時(shí)，過(guò)濾硅藻土。用甲醇多次洗滌硅藻土，合并濾液在真空中濃縮。向含有游離胺的聚合物中加入CH2Cl2(1.5mL)和DMF(0.5mL)中的Fmoc-AA1-OH或AA2-AA1-OH二肽(1.2等量)和HCTU(1.2等量)溶液，加入DIEA(3等量)，攪拌反應(yīng)3小時(shí)。將反應(yīng)混合物濃縮至1mL，加入乙醚(10mL)。離心懸浮液，潷出上清液以提供含有支撐的三肽作為沉淀。將沉淀溶于DMF(0.5mL)中，再用乙醚(10mL×3)沉淀。在真空中干燥沉淀，重復(fù)上述的去保護(hù)/偶聯(lián)步驟(單個(gè)氨基酸)，得到游離胺附著在載體上的肽。在THF中使用LiOH·H2O(4等量)將肽從載體中分離1小時(shí)。將上清液中的肽以鹽的形式存在，而將載體反應(yīng)物作為沉淀回收。用稀鹽酸酸化多肽的鋰鹽，將水溶液凍干。將N,N-二異丙基碳二亞胺(31.2μL,0.2mmol,3等量)和DMAP(2.4mg,0.02mmol,0.3等量)加入DMF(0.5mL)的載體溶液(50mg,0.067mmol,1等量)和Fmoc-AAOH(1.2等量)中。在室溫下攪拌反應(yīng)6小時(shí)。與乙醚沉淀，然后離心得到目標(biāo)產(chǎn)物Fmoc-L-苯丙氨酸。