化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone,7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone

化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone|T210631|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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產品詳情

中文名稱:化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone	英文名稱:7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
CAS:13198-99-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產品類別: 抑制劑
貨號: T210631

Product Introduction

Bioactivity

名稱	7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
描述	7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone is an orally active PAR4 antagonist. This compound inhibits PAR4-mediated human platelet aggregation with an IC50 of 1.4 μM. It disrupts PAR4-mediated aggregation and related signaling pathways, including NF-κB, Ca2+/protein kinase C (PKC), Akt, ERK, and p38. In a streptozotocin (STZ)-induced diabetic mouse model, 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone inhibits vascular PAR4 expression, improves endothelial dysfunction, and reduces oxidative stress. Additionally, it prevents thrombosis in mice without affecting bleeding time.
體外活性	7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 6-48 h) 能有效抑制高糖誘導的EA.hy 926細胞內皮PAR4表達，而其他PAR4拮抗劑如7,4'-dimethoxyflavone (DMF, 10 μM)、YD-3 (1 μM) 和BMS-986120 (BMS; 1 nM) 則無此效果。該化合物在EA.hy 926細胞中通過抑制PAR4介導的Ca 2+ 響應，阻礙AYPGKF-NH? (PAR4激活肽) 或凝血酶引起的Ca 2+ 響應，從而阻斷內皮功能障礙。它通過抑制ROS驅動的NF-κB活化，減少高糖條件下的PAR4表達，并通過阻斷GPIIb/IIIa的活化，抑制PAR4介導的人血小板聚集和分泌，這對PAR4激活肽引起的血小板聚集至關重要。同時，該化合物還抑制血小板中PAR4下游信號通路，包括Ca 2+ /蛋白激酶C、Akt、ERK和p38。在CHO-K1細胞中，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (5-20 μM, 10 min) 通過濃度依賴性方式抑制β-抑制蛋白向PAR4的募集，增強Vorapaxar和Ticagrelor對凝血酶誘導的血小板聚集的抑制效果，并減少流動條件下的全血血栓形成。
體內活性	7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (DMF-OH) 以 20 mg/kg 劑量口服每日給藥 21 天，在 Streptozotocin(STZ) 誘導的糖尿病小鼠模型中抑制血管的PAR4表達，改善內皮功能并減輕氧化應激損傷。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在 1-7.5 mg/kg 劑量下腹腔注射單次應用，能夠顯著預防 FeCl? 誘導的頸動脈閉塞，而不影響尾部出血時間。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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關鍵字： 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone|TargetMol

公司簡介

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol 中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：股份有限公司(非上市、自然人投資或控股)
主營產品：活性分子、生化試劑、天然產物、重組蛋白、抗體相關、試劑盒、藥物篩選化合物庫、技術服務
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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