馬伏谷蘭|T11951L|TargetMol

價(jià)格	￥413	￥818	￥1230
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:馬伏谷蘭	英文名稱:Mavoglurant
CAS:543906-09-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.91%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T11951L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Mavoglurant
描述	Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive, and orally active metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) antagonist with an IC50 of 30 nM, demonstrating greater than 300-fold selectivity over 238 tested targets, and it is widely applied in research on Fragile X syndrome and L-dopa-induced dyskinesias in Parkinson’s disease, while Mavoglurant incorporated alkyne functional group, which enables copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition click chemistry, facilitating target engagement and molecular tracking studies.
體外活性	在表達(dá)人 mGluR5a 的 L(tk-) 細(xì)胞功能測(cè)定中，Mavoglurant 拮抗激動(dòng)劑誘導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)，抑制磷脂酰肌醇周轉(zhuǎn) (IC?? = 30 nM) 和細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 動(dòng)員 (IC?? = 110 nM)。放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)證實(shí)其與跨膜變構(gòu)位點(diǎn)的相互作用，以 47 nM 的 IC?? 置換 3H-AAE327 [1]。
體內(nèi)活性	在小鼠應(yīng)激誘導(dǎo)的高熱 (SIH) 模型中，口服給予 Mavoglurant (0.1 - 10 mg/kg) 以劑量依賴的方式減輕了應(yīng)激反應(yīng)。在大鼠藥代動(dòng)力學(xué)分析中，該化合物顯示出腦滲透性；靜脈注射 (3.1 mg/kg) 后，腦部 Cmax (8400 pmol/g) 高于血漿 (3330 pmol/mL)。在大鼠口服給藥 (9.4 mg/kg) 實(shí)驗(yàn)中，生物利用度為 32%，末端半衰期 (T1/2) 為 2.9 小時(shí) [1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (10.53 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (319.09 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Mavoglurant
相關(guān)產(chǎn)品	N-Cbz-DL-tryptophan \| GV150013 \| GV-150013X \| CCKBR agonist-2 \| Spiroglumide \| Itriglumide \| A-65186 \| Caerulein, desulfated \| PHA-767491 \| (Iso)-FK-480 \| Lintitript \| Pranazepide
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：馬伏谷蘭|||AFQ-056|||AFQ056|||AFQ 056|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol 中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：股份有限公司(非上市、自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：活性分子、生化試劑、天然產(chǎn)物、重組蛋白、抗體相關(guān)、試劑盒、藥物篩選化合物庫(kù)、技術(shù)服務(wù)
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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