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化合物 AH001,AH001
  • 化合物 AH001,AH001

化合物 AH001|T210940|TargetMol

價格 ￥18800
包裝 50mg
最小起訂量 50mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-05-08
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AH001英文名稱:AH001
CAS:1456769-95-1品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001|T210940
2026-05-08 化合物 AH001 AH001 50mg/18800RMB 18800 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱AH001
描述AH001 is an orally active compound that binds to a concealed pocket near GDP within RhoA, exhibiting a binding affinity of 73.16 nM. By interacting with GDP, AH001 stabilizes the interaction between RhoA and its endogenous inhibitor, RhoGDIα. This compound reduces nuclear translocation of downstream MRTFA and downregulates fibrosis/hypertrophy-related proteins. AH001 alleviates myocardial remodeling in various heart failure animal models and 3D cardiac tissue models. Its cardioprotective effects are mediated through the RhoA-RhoGDIα axis, effectively inhibiting downstream RhoA activation signals.
體外活性AH001 (20 μM) 能降低 HEK 293F 細胞內(nèi) RhoA-GTP 的水平。AH001 在 7.8-1000 nM 濃度范圍內(nèi)降低了 HEK 293F 細胞 RhoA GTP/GDP 的交換比率，且表現(xiàn)出濃度依賴性，其 IC50 為 25.72 nM。它在 20 μM 濃度時與 RhoA-GDP 相互作用，穩(wěn)定 RhoA-RhoGDIα 的結合，使 RhoA 保持在 GDP 結合狀態(tài)。AH001 在 10-40 μM 濃度下處理 24 小時，減少 RhoA-GTP 水平 (20 μM)、F-肌動蛋白的形成及 MRTFA 的核轉(zhuǎn)位，進而抑制 RhoA 激活的下游信號傳導。該化合物同樣能降低成纖維細胞中纖維化相關蛋白，如 FN1 和 COL3，且在 10-40 μM 濃度范圍內(nèi) 24 小時處理后有效抑制成纖維細胞增殖，以劑量依賴性方式減輕心肌細胞在 3D 心肌組織模型中的病理性收縮。AH001 (20 μM, 24 h) 通過 RhoGDIα 依賴性機制發(fā)揮抗纖維化效應，穩(wěn)定 RhoA-RhoGDIα 復合物，抑制成纖維細胞增殖與激活，促進心肌細胞存活，并阻斷 3D 心肌組織模型中促纖維化的 MRTFA 信號傳導。
體內(nèi)活性AH001 減少多種心力衰竭動物模型的心肌重塑。在 2 日齡斑馬魚中，AH001 (15.16-166.64 μM) 能減輕異丙腎上腺素 (ISO) 誘導的心肌肥厚的心肌重塑。在年齡為 8 周的小鼠中，AH001 (10 mg/kg, i.g., 4 weeks) 可減輕由血管緊張素II (Ang II) 誘導的心肌重塑。對于 8 周齡 LAD 小鼠和大鼠模型，AH001 (3-30 mg/kg, i.g., 1 week) 減少心肌重塑。在 8 周齡小鼠的多柔比星 (Dox) 誘導的心臟毒性模型中，AH001 (1-50 mg/kg, i.g., 12 days) 降低了心肌重塑。在 LAD 小鼠的實驗中，AH001 (10 mg/kg, i.g., 1 week) 通過 RhoA-RhoGDIα 軸提供心臟保護，抑制下游的 RhoA 激活信號。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
相關產(chǎn)品NMac1 | RMC-9805 | BI-2493 | RMC-7977 | Daraxonrasib | Sotorasib | Adagrasib | (R)-Naproxen | IMM-01 | MRTX1133 | Ketoconazole | Salirasib
關鍵字： AH001;TargetMol

公司簡介

成立日期 2013-04-18 （14年） 注冊資本 589.8595萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ￥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol 中國（陶術生物）
VIP 1年
  • 公司成立：14年
  • 注冊資本：589.8595萬人民幣
  • 企業(yè)類型：股份有限公司(非上市、自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品：活性分子、生化試劑、天然產(chǎn)物、重組蛋白、抗體相關、試劑盒、藥物篩選化合物庫、技術服務
  • 公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓
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內(nèi)容聲明:
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