他達那非 (標準品)|TMSM-2181|TargetMol

價格	￥258
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最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:他達那非 (標準品)	英文名稱:Tadalafil (Standard)
CAS:171596-29-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TB01\|TMSM-2181

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tadalafil (Standard)
描述	Tadalafil (Standard) is a reference standard of tadalafil (T1398), suitable for quantitative analysis, quality control, biochemical experiments, and related research. Tadalafil is a highly selective phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor that inhibits the degradation of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and increases cGMP levels in the smooth muscle of the corpus cavernosum, thereby promoting smooth muscle relaxation, vasodilation, and engorgement of the corpus cavernosum. It is used in research related to erectile dysfunction and pulmonary arterial hypertension.
體外活性	方法：人非小細胞肺癌細胞系 A549、H1299 和 H661 用 Tadalafil 處理 24、48 和 72 小時，使用 MTT 方法檢測細胞生長抑制情況。結(jié)果： Tadalafil 呈時間-濃度依賴性地抑制三種肺癌細胞的生長。在A549、H1299和H661細胞中72小時的IC₅₀分別為53.7 μM、58.8 μM和75.7 μM^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞系 A549、H1299 和 H661 用 Tadalafil 與順鉑或雷洛昔芬聯(lián)合處理 48 小時，使用 MTT 方法檢測細胞活力，并通過 CompuSyn 軟件計算聯(lián)合指數(shù)（CI）。結(jié)果：Tadalafil與順鉑或雷洛昔芬的聯(lián)合用藥在所有三種細胞系中均顯示出協(xié)同效應(yīng)（CI < 1），并顯著降低了順鉑和雷洛昔芬的IC₅₀值^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞 H1299 用 IC₅₀ 和 0.5 倍 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 處理 24 小時，使用傷口愈合實驗檢測細胞遷移能力。結(jié)果： Tadalafil 顯著且濃度依賴性地抑制 H1299 細胞的傷口愈合^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞 A549 用 0.5 倍 IC₅₀ 和 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 預處理 48 小時，隨后進行軟瓊脂克隆形成實驗，培養(yǎng) 12 天后觀察并計數(shù)克隆。結(jié)果： Tadalafil 處理減少了 A549 細胞形成的克隆數(shù)量和大小^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞 A549 用 2 倍 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 處理 48 小時，使用 Annexin V-FITC/PI 雙染法和流式細胞術(shù)檢測細胞凋亡情況。結(jié)果： Tadalafil 處理顯著增加了 A549 細胞的早期和晚期凋亡率，總凋亡率為 22.2%^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞 A549 用 0.5 倍 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 處理 48 小時，使用碘化丙啶（PI）染色和流式細胞術(shù)分析細胞周期分布。結(jié)果： Tadalafil 處理導致 A549 細胞周期阻滯在 G2 期^[1]。方法：人非小細胞肺癌細胞 A549 用 0.1 倍 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 處理 48 小時，使用實時熒光定量 PCR（qPCR）檢測 PDE5 和 Bcl-2 的基因表達水平；另用 0.25 倍和 0.5 倍 IC₅₀ 濃度的 Tadalafil 處理 48 小時，使用 Western Blot 檢測 PDE5 蛋白表達水平。結(jié)果： Tadalafil 顯著下調(diào)了 A549 細胞中 PDE5 和 Bcl-2 的 mRNA 表達，并濃度依賴性地降低了 PDE5 的蛋白表達水平^[1]。方法：人重組PDE5酶用Tadalafil處理，使用IMAP FP熒光偏振法檢測PDE5抑制活性。結(jié)果： Tadalafil呈濃度依賴性地抑制PDE5酶活性，IC₅₀為0.004 μM^[2]。方法：人HT-29結(jié)腸腺癌細胞用Tadalafil處理72小時，使用Cell Titer Glo發(fā)光法檢測細胞活力。結(jié)果： Tadalafil抑制HT-29腫瘤細胞生長，IC₅₀為6.1 μM^[2]。方法：使用重組牛PDE5蛋白，通過放射性配體結(jié)合實驗（膜過濾法）測定[3H]他達拉非的平衡解離常數(shù)(Kd)和結(jié)合 stoichiometry；通過競爭結(jié)合實驗測定他達拉非的半數(shù)抑制濃度(IC₅₀)；通過交換解離實驗測定解離動力學參數(shù)；并在有無cGMP（10 μM）條件下檢測他達拉非結(jié)合親和力的變化。結(jié)果：他達拉非特異性結(jié)合PDE5催化結(jié)構(gòu)域，結(jié)合 stoichiometry 約為0.68 mol/亞基；IC₅₀為1.8±0.4 nM，Kd為2.4±0.6 nM；解離動力學呈雙相性（快慢兩分量），平均Kd約1.7 nM；10 μM cGMP使其結(jié)合親和力提高約2倍（Kd從3.7 nM降至1.7 nM）^[3]。
體內(nèi)活性	方法：雄性白化大鼠腹腔注射鏈脲佐菌素（60 mg/kg）誘導糖尿病模型，糖尿病大鼠灌胃給予他達拉非（0.09 mg/200 g體重，每日1次，持續(xù)2個月），末次給藥24 h后取陰莖海綿體組織，采用組織學、免疫組化、透射電鏡及形態(tài)計量學方法評估海綿體結(jié)構(gòu)改變，并通過電刺激海綿體神經(jīng)測量海綿體內(nèi)壓/平均動脈壓（ICP/MAP）評價勃起功能。結(jié)果：與糖尿病組相比，他達拉非治療組大鼠海綿體組織結(jié)構(gòu)明顯改善，平滑肌面積百分比（從6.3%升至14.3%）和彈性組織面積百分比（從4.5%升至10.2%）顯著增加，纖維組織面積百分比顯著減少（從24.2%降至16.1%）；電刺激頻率0.3~5 Hz下ICP/MAP比值均顯著高于糖尿病組，接近正常對照組水平^[4]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 41.60 mg/mL (106.83 mM)
相關(guān)產(chǎn)品	Urea \| Formamide \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Stavudine \| Tamoxifen \| Adenosine \| D(+)-Raffinose pentahydrate

關(guān)鍵字：他達那非 (標準品);IC-351 (Standard);Cialis (Standard);Adcirca (Standard);TargetMol

公司簡介

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol 中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：股份有限公司(非上市、自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：活性分子、生化試劑、天然產(chǎn)物、重組蛋白、抗體相關(guān)、試劑盒、藥物篩選化合物庫、技術(shù)服務(wù)
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
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他達拉非，Tadalafil	￥1500	VIP3年	濟南鴻灣生物技術(shù)有限公司	2026-07-31
他達那非 171596-29-5	￥6000	VIP2年	滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司	2026-07-31
他達那非	詢價	VIP13年	深圳振強生物技術(shù)有限公司	2026-07-31
他達那非 171596-29-5	￥999	VIP11年	滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司	2026-07-31
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他達拉非	￥1600	VIP2年	鄭州佰宇藥業(yè)有限公司	2026-07-31
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