還原:SM1經催化轉移氫化(以甲酸銨為供氫體),還原為氨基化合物。
環(huán)化:該氨基化合物與原碳酸四乙酯反應,環(huán)合生成目標化合物AQ-2-1-44。
環(huán)化法:由前體SM1(CAS: 139481-44-0)通過兩步反應制備:
取代法:通過2-氯-1-(2'-氰基聯(lián)苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸乙酯與乙醇鈉在回流乙醇中反應制得-44
2-氯-1-(2'-氰基聯(lián)苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸乙酯
阿齊沙坦:是該藥合成路線中的直接前體AQ-2。工藝優(yōu)化以它為原料,通過肟化、環(huán)合和水解等五步反應制備阿齊沙坦-1-30。
坎地沙坦酯:它也作為核心中間體,用于合成該藥,并在相關研究中常被稱為“坎地沙坦酯中間體C6”--4。
核心用途:醫(yī)藥中間體該化合物是合成降壓藥的關鍵中間體,主要應用于:
主要合成路線主要有兩種方式制備此化合物:
上海華理生物醫(yī)藥股份有限公司
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