轉氨酶（TA）是一類依賴于PLP ，將α- 氨基酸 的氨基（-NH?） 轉移給 α- 酮酸的羰基上形成手性胺（氨基轉移，ee>99%）。具有無需拆分，純度高，反應溫和（水相、常溫常壓）的特點。

可運用于以下藥物中間體的合成：

一、降糖藥

• 西格列?。⊿itagliptin）：催化3 - 氧代 - 4-(2,4,5 - 三氟苯基) 丁酸乙酯→(R)- 手性胺，DPP-4 抑制劑。

• 沙庫巴曲（Sacubitril）：γ- 酮酸→γ- 氨基酸，心衰藥關鍵中間體。

二、精神神經(jīng)類

• 氟西汀 / 度洛西?。悍蓟?R)- 手性胺，抗抑郁 / 鎮(zhèn)痛。

• 阿托西汀：N - 甲基 - 3 - 苯甲?；桨贰?R)- 手性胺，多動癥。

• 左乙拉西坦 / 布瓦西坦：環(huán)酮→手性環(huán)胺，抗癲癇。

三、心腦血管類

• 替格瑞洛：環(huán)戊酮衍生物→手性胺，抗血小板。

• 貝那普利 / 賴諾普利：α- 酮酸→手性 α- 氨基酸，ACE 抑制劑。

四、抗感染 / 獸藥

• 左氧氟沙星：氟代酮→手性胺，喹諾酮類抗生素。

• 氟苯尼考：(1R,2R)- 對甲磺酰基苯丙氨酸醇，氯霉素類獸藥。

五、抗腫瘤 / 多肽類

• 蘭瑞肽（Lanreotide）：β- 支鏈 D - 氨基酸（β- 甲基 D - 苯丙氨酸），生長抑素類似物。

• 紫杉醇側鏈：酮酯→手性胺，抗癌藥。

六、通用手性胺砌塊（大宗用量）

• β- 氨基酯 /β- 氨基砜：β- 酮酯 / 砜→手性胺，通用砌塊。

• 手性環(huán)己胺 / 氨基醇：環(huán)酮→手性環(huán)胺，抗組胺 / 抗膽堿藥。

• 鹵代芳基手性胺：鹵代苯丙酮→手性胺，中樞藥通用中間體。