一、基礎(chǔ)定位
純手性哌嗪酮類高端醫(yī)藥中間體，僅用于新藥研發(fā)合成，無直接藥用、日化、飼料功能；手性純度、叔丁氧基（t-Bu）保護(hù)基是核心化工設(shè)計點。
二、分子結(jié)構(gòu)自帶的化工合成作用
1. 手性骨架載體（核心價值）
分子自帶R 構(gòu)型手性碳，直接鎖定目標(biāo)藥物所需立體構(gòu)型，無需后續(xù)不對稱拆分，大幅減少手性拆分工序、提升原料藥總收率；哌嗪 - 2 - 酮六元氮雜環(huán)是中樞神經(jīng)、GPCR、激酶抑制劑類藥物的經(jīng)典藥效母核。
2. 叔丁氧基（t-Bu）羥基保護(hù)基作用
側(cè)鏈 - CH?-O-tBu 是可選擇性脫除保護(hù)基：
堿性、還原、偶聯(lián)反應(yīng)條件下穩(wěn)定，合成過程中屏蔽羥甲基活潑羥基，避免副反應(yīng)（自身內(nèi)酯化、分子間成醚、氧化降解）；
后續(xù)用稀三氟乙酸 TFA 溫和脫叔丁基，精準(zhǔn)釋放游離 - CH?OH，用于藥物側(cè)鏈衍生（酯化、烷基化、酰胺縮合）；
對比裸露羥甲基哌嗪酮：儲存易氧化、多步合成副產(chǎn)物多，本品穩(wěn)定性顯著更高。
3. 哌嗪環(huán)雙氨基可控修飾
環(huán)上 2 個仲胺（N1、N4）活性存在差異，可分步選擇性上 Boc、芐基、芳?；?、雜環(huán)取代基，靈活搭建各類靶點藥物分子骨架；2 位酮羰基可還原、縮合，拓展環(huán)系結(jié)構(gòu)。
三、下游藥物研發(fā)應(yīng)用（細(xì)分作用）
1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物中間體
用于5 - 羥色胺受體、多巴胺受體、組胺 H 受體拮抗劑 / 激動劑合成，抗抑郁、抗精神分裂、偏頭痛、焦慮類候選新藥；哌嗪酮環(huán)可增強(qiáng)藥物血腦屏障穿透性。
2. G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）靶向藥中間體
代謝、心血管、炎癥靶點小分子 API 關(guān)鍵片段；手性羥甲基側(cè)鏈用于和受體蛋白形成氫鍵，提升靶點結(jié)合親和力。
3. 蛋白激酶抑制劑研發(fā)原料
用于 JAK、ERK、絲氨酸激酶抑制劑合成，抗腫瘤、自身免疫病候選藥物；叔丁氧基甲基側(cè)鏈調(diào)控分子脂水分配系數(shù)，優(yōu)化口服吸收、代謝半衰期。
4. 新型抗菌、抗炎雜環(huán)藥物構(gòu)建砌塊
作為手性含氮雜環(huán)合成子，構(gòu)建雙環(huán)、三環(huán)稠合哌嗪類衍生物，篩選新型抗生素、非甾體抗炎先導(dǎo)化合物。
四、生產(chǎn) / 倉儲工藝層面優(yōu)勢
粉體穩(wěn)定：無游離羥基，常溫密封不易吸潮、變色，2–8℃長期儲存手性不消旋；
反應(yīng)兼容性廣：耐受 Suzuki 偶聯(lián)、還原胺化、酰胺縮合、親核取代絕大多數(shù)有機(jī)合成條件；
提純簡單：中性雜環(huán)，柱層析、重結(jié)晶易分離，可做到 HPLC 99% 以上手性純度；
綠色合成路線：脫保護(hù)僅產(chǎn)生異丁烯副產(chǎn)物，易揮發(fā)除去，三廢處理簡單。
五、關(guān)鍵區(qū)分（避免混淆）
與 1-Boc-3 - 羥甲基哌嗪：后者是環(huán)氮保護(hù)，本品是側(cè)鏈羥基保護(hù) + 自帶 2 - 酮羰基，骨架完全不同；
消旋體 (RS) 僅做廉價對照品，藥用研發(fā)必須單一對映體 R 構(gòu)型本品，消旋體藥效差、存在毒副作用風(fēng)險；
僅實驗室 / 醫(yī)藥化工廠合成原料藥，不可直接人體給藥、食品添加、飼料添加。
關(guān)鍵字： (R)-3-(tert-Butoxyme;(R)-3-(叔丁氧基甲基)哌嗪-2-酮;1222102-49-9;