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高選擇性 URAT1 抑制劑:對(duì) URAT1 的選擇性遠(yuǎn)高于其他尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(如 ABCG2、OAT1/3、GLUT9),體外實(shí)驗(yàn)顯示選擇性指數(shù) > 1000衛(wèi)材(中國(guó)...
URAT1 是腎臟近端小管負(fù)責(zé)尿酸重吸收的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,抑制 URAT1 可顯著減少尿酸重吸收,促進(jìn)尿酸排泄
多替諾雷與 URAT1 的底物結(jié)合位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合,阻斷尿酸鹽離子(UA?)與 URAT1 的結(jié)合
減少腎小管對(duì)尿酸的重吸收,增加尿酸從尿液中的排泄量,從而降低血尿酸水平
與傳統(tǒng)促尿酸排泄藥(如苯溴馬?。┫啾龋挥绊懫渌蛩徂D(zhuǎn)運(yùn)蛋白,避免了相關(guān)副作用
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