形態(tài):固體
酸度系數(shù):(pKa)8.74±0.20(Predicted)
顏色:白色至淺棕色
三乙酰更昔洛韋 是 Ganciclovir 衍生物。Ganciclovir 是一種口服活性抗病毒藥物,具有抗巨細胞病毒 (CMV) 活性。以2-(乙酰氧基甲氧基)-1,3-丙二醇二乙酸酯和N-(9-乙?;?6-氧代-6,9-二氫-1H-嘌呤-2-基)乙酰胺為原料合成2-((2-乙酰氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)甲氧基)丙烷-1,3-二基二乙酸酯的一般步驟如下:首先,將50.0g(0.21mol,1.0當(dāng)量)的20.0-二乙?;B嘌呤、104.2g(0.42mol,2.0當(dāng)量)的1,3-二乙酰氧基-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷和3.0g(0.021mol,0.1當(dāng)量)的三氟化硼醚合物與200g的N,N-二甲基甲酰胺混合于微波反應(yīng)器中。將反應(yīng)混合物加熱至100℃,并維持此溫度反應(yīng)10小時。反應(yīng)完成后,通過減壓蒸餾去除溶劑,并將混合物冷卻至室溫。隨后,向混合物中加入450g乙酸乙酯,回流1小時,之后將溫度降至0-5℃并保持1小時。經(jīng)過抽濾和干燥處理,得到68.3g的三乙?;袈屙f化合物(2),收率為85.3%,純度為95.6%,同時得到3.1%的化合物(3)。
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