這是膦氫化合物最重要的應(yīng)用之一。通過(guò)結(jié)構(gòu)調(diào)整,可以精確調(diào)控金屬中心的催化性能。
作為構(gòu)建模塊:一級(jí)膦(RPCl?)是合成許多復(fù)雜膦配體的關(guān)鍵中間體,例如通過(guò)不對(duì)稱(chēng)膦氫化反應(yīng),可以直接、高效地構(gòu)建手性膦配體。研究團(tuán)隊(duì)就曾利用二苯基膦氫與烯烴反應(yīng),高收率、高對(duì)映選擇性地合成了一系列新型手性膦配體(如Azaphos和Oxaphos)。
構(gòu)建P-手性中心:含有P-手性中心的膦配體在不對(duì)稱(chēng)催化中至關(guān)重要。利用二芳基膦氫等化合物,可以通過(guò)銅催化的不對(duì)稱(chēng)烷基化等反應(yīng),高效構(gòu)建這類(lèi)配體。
合成多膦配體:膦氫化合物可以通過(guò)堿催化等方式加成到乙烯基膦上,用于合成含有P-CH?-CH?-P結(jié)構(gòu)單元的多膦配體。
膦氫化合物是合成眾多生物活性藥物分子的重要中間體。
合成含磷藥物:許多藥物分子本身含有磷元素,膦氫化合物是引入這些磷原子的關(guān)鍵原料。
構(gòu)建藥物骨架:通過(guò)P-Cl鍵的加成等反應(yīng),可以將含磷片段引入到復(fù)雜的藥物分子骨架中。例如,在合成某些含磷吲哚衍生物時(shí),就利用了膦親核試劑對(duì)中間體的加成。
作為通用中間體:P(O)H化合物是合成有機(jī)磷化合物的重要中間體,廣泛用于生物活性藥物分子的制備。它們相比PCl?等試劑更易保存和操作。
在農(nóng)藥領(lǐng)域,膦氫化合物的作用同樣關(guān)鍵。
合成農(nóng)藥活性成分:它們是合成多種殺蟲(chóng)劑、除草劑等農(nóng)藥產(chǎn)品的重要原料或中間體。例如,硫代磷(膦)酸酯類(lèi)化合物就廣泛用于農(nóng)藥,并常由P-Cl化合物出發(fā)合成。
合成農(nóng)藥中間體
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