一、基礎(chǔ)核心信息

理化性質(zhì)

1. 外觀(guān)：常溫為無(wú)色至淺黃色透明油狀液體

2. 關(guān)鍵物性：

• 沸點(diǎn)：194～195 ℃；密度：1.142 g/mL（25℃）

• 折射率：\(n_{D}^{20}=1.529\)；閃點(diǎn)：90℃左右（193℉）

• 溶解性：微溶于水，易溶于乙醇、丙酮、二氯甲烷、甲苯等絕大多數(shù)有機(jī)溶劑；

3. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：吡啶環(huán) 2 位氯原子、4 位甲基；2 位 C-Cl 鍵活性很高，極易發(fā)生親核取代、鈀催化偶聯(lián)（Suzuki、Buchwald）等經(jīng)典有機(jī)反應(yīng)，是吡啶環(huán)修飾的核心活性位點(diǎn)。

二、主流合成路線(xiàn)

1. 工業(yè)化主流：4 - 甲基吡啶（4 - 皮考啉）定向氯化法，經(jīng) N - 氧化后氯化選擇性在 2 位上氯，選擇性高、副產(chǎn)物少；

2. 實(shí)驗(yàn)室路線(xiàn)：2 - 羥基 - 4 - 甲基吡啶與三氯化磷、三氯氧磷回流氯化得到成品。

三、核心應(yīng)用（主打醫(yī)藥中間體，契合你的采購(gòu)方向）

1、醫(yī)藥原料藥關(guān)鍵中間體（最主要用途）

1. 激酶抑制劑、抗炎藥

   合成 p38α MAPK 激酶抑制劑（抗炎、風(fēng)濕免疫類(lèi)藥物）、JAK 抑制劑；依托 2 位氯原子發(fā)生胺解、芳基偶聯(lián)搭建藥物分子骨架。

2. 中樞神經(jīng)、精神類(lèi)藥物

   制備抗抑郁、抗焦慮、靶向中樞受體的吡啶類(lèi)原料藥，經(jīng)氨基化、烷基化修飾得到藥效片段。

3. 抗腫瘤靶向藥中間體

   用于構(gòu)建多款小分子靶向藥的吡啶雜環(huán)母核，通過(guò) Buchwald-Hartwig 胺化接入各類(lèi)側(cè)鏈基團(tuán)；

4. 衍生轉(zhuǎn)化：水解制 2 - 羥基 - 4 - 甲基吡啶、氨解得到 2 - 氨基 - 4 - 甲基吡啶（高價(jià)值醫(yī)藥中間體）；甲基側(cè)鏈可氧化為羧基，制備吡啶羧酸類(lèi)藥物砌塊。

2、農(nóng)藥 / 農(nóng)用化學(xué)品

3、有機(jī)合成科研砌塊

四、常規(guī)商用規(guī)格與包裝

1. 純度等級(jí)

• 工業(yè)級(jí)：≥98.0%；

• 醫(yī)藥中間體級(jí)：≥99.0%（藥企定制精制）；

• 試劑級(jí)：99.5%；

2. 常規(guī)包裝：25kg 塑料桶 / 鐵桶、200kg 鐵桶、噸桶灌裝；

3. 海關(guān)編碼：2933399099（吡啶及其衍生物）。

五、安全特性與儲(chǔ)存防護(hù)

1、毒性與刺激性

• 低毒，不屬于劇毒化學(xué)品；

• 液體與蒸氣對(duì)眼結(jié)膜、呼吸道、皮膚具有刺激性，接觸會(huì)發(fā)紅刺痛，吸入高濃度蒸氣引發(fā)頭暈、惡心；

• 無(wú)明確致癌性，主要風(fēng)險(xiǎn)為腐蝕刺激、輕微易燃。

2、儲(chǔ)存與操作要點(diǎn)

1. 儲(chǔ)存：密封避光、陰涼干燥庫(kù)房存放（溫度≤30℃），遠(yuǎn)離強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、活潑金屬；防止受潮水解；

2. 個(gè)體防護(hù)：丁腈手套、護(hù)目鏡、防毒半面罩（密閉投料），車(chē)間加強(qiáng)通風(fēng)；

3. 應(yīng)急：

• 皮膚沾染：大量清水沖洗；

• 眼睛濺入：清水持續(xù)沖洗 10min 以上就醫(yī)；

• 滅火：干粉、二氧化碳滅火，不可直流水沖擊。