122320-73-4；羅格列酮

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包裝	25kg

最小起訂量	50g
發(fā)貨地	陜西
更新日期	2026-07-27

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:羅格列酮	英文名稱:Rosiglitazone
CAS:122320-73-4	品牌: 福諾康
產(chǎn)地: 寶雞	保存條件: 2-8°C
純度規(guī)格: 99.9%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
別名: 羅西格列酮 \| 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮	分子式: C18H19N3O3S

寶雞市福諾康實業(yè)有限公司位于中國有色金屬之城寶雞，公司依托自身的研發(fā)能力和周邊高校及科研院所密切合作，以開發(fā)研制貴金屬催化劑為主，集科研、生產(chǎn)于一體的高新科技企業(yè)。公司主要從事貴金屬催化劑、貴金屬化合物、貴金屬回收的研究、開發(fā)和生產(chǎn)。已研制開發(fā)出數(shù)十種貴金屬催化劑，主要包括鉑炭、鈀炭、釕炭、銠炭、銥炭、氧化物等載貴金屬催化劑、無機鹽貴金屬催化劑、貴金屬均相催劑等。自主研發(fā)出的數(shù)十余種型號的催化劑，廣泛應用于化工、醫(yī)藥、染料、食品、香料、化纖及油脂等行業(yè)。并且提供催化劑選型、制作、回收，并實現(xiàn)催化劑及氫化優(yōu)化實驗。

　　福諾康本著：以德為先、以誠為本、以質(zhì)為根、以信為生的經(jīng)營理念，努力為中國把催化做好。

中文名	羅格列酮
英文名	Rosiglitazone
中文別名	羅西格列酮 \| 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文別名	更多

描述	Rosiglitazone (BRL49653) 是一種有效的噻唑烷二酮胰島素增敏劑。 Rosiglitazone是一種選擇性的PPARγ 激動劑,對 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分別為 30 nM,100 nM 和 60 nM。
相關(guān)類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> PPAR 信號通路 >> 跨膜轉(zhuǎn)運 >> TRP頻道研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點實驗	PPARγ1:30 nM (EC50) PPARγ2:100 nM (EC50)
體外研究	羅格列酮是PPARγ的有效選擇性激活劑,PPARγ1和PPARγ2的EC50分別為30 nM和100 nM,PPARγ的Kd為40 nM。羅格列酮(BRL49653,0.1,1,10μM)促進C3H10T1/2干細胞分化為脂肪細胞[1]。羅格列酮(化合物6)激活PPARγ,EC50為60 nM [2]。羅格列酮(1μM)激活PPARγ,其結(jié)合NF-α1啟動子以激活神經(jīng)元中的基因轉(zhuǎn)錄。羅格列酮(1μM)還可以保護Neuro2A細胞和海馬神經(jīng)元免受氧化應激,并以NF-α1依賴性方式上調(diào)BCL-2的表達[3]。羅格列酮完全抑制TRPM3,對硝苯地平和PregS誘發(fā)活性的IC50值為9.5和4.6μM,但這種效應不是通過PPARγ。羅格列酮在較高濃度下抑制TRPM2,IC50為22.5μM。羅格列酮是TRPC5通道的強刺激劑,EC50為?30μM[4]。
體內(nèi)研究	羅格列酮(5mg/kg,口服)降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。羅格列酮還可降低糖尿病組的IL-6,TNF-α和VCAM-1水平。與糖尿病組和Los治療組相比,羅格列酮聯(lián)合氯沙坦增加葡萄糖。羅格列酮顯著改善內(nèi)皮功能障礙,表現(xiàn)為對PE和Ang II的收縮反應顯著降低,并且從糖尿病大鼠分離的主動脈中ACh引起的松弛增強[5]。
激酶實驗	編碼PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通過聚合酶鏈反應擴增，并插入細菌表達載體pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS細胞和提取物中表達。對于飽和結(jié)合分析，將細菌提取物（100μg蛋白質(zhì)）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫蘇糖醇和[3H] -BRL49653的緩沖液中于4℃溫育3小時（比活性，在存在或不存在未標記的羅格列酮的情況下，40Ci / mmol）。通過1-mL Sephadex G-25脫鹽柱洗脫，將結(jié)合與游離放射性分離。結(jié)合的放射性在柱空隙體積中洗脫，并通過液體閃爍計數(shù)[1]進行定量。
細胞實驗	C3H10T1 / 2細胞在補充有10％胎牛血清的DME培養(yǎng)基中的24孔板中生長。每3天更換培養(yǎng)基和化合物（羅格列酮）。細胞在第7天用油紅O染色并拍照[1]。
動物實驗	大鼠靜脈注射38mg / kg鏈脲佐菌素，48小時后，通過尿糖尿癥鑒定糖尿病，然后測量隨機血糖，這一天被視為第0天。血清葡萄糖水平為220-300mg / dL的動物被選擇用于本研究。將大鼠隨機分成5組，每日給藥8周：第1組：僅給予載體的對照非糖尿病大鼠（0.5mL / kg口服0.5％羧甲基纖維素），第2組：給予載體的對照糖尿病大鼠，組3：接受羅格列酮（5mg / kg口服）的糖尿病大鼠，第4組：接受氯沙坦（2mg / kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5組：接受羅格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
參考文獻	[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6. [2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

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公司簡介

催化劑，擁有化腐朽為神奇的力量。85％以上的化學反應要在催化劑的作用下進行，它應用于我們?nèi)粘Ｉ畹姆椒矫婷?，卻從不彰顯自己的存在。貴金屬催化劑具有減少污染、降低能耗、提高效率等諸多優(yōu)點，作為綠色高效的催化手段，它讓一切更簡單、更安全。　　福諾康從成立至今，矢志不移通過貴金屬催化劑服務民族工業(yè)，構(gòu)建了涵蓋研發(fā)、生產(chǎn)、銷售、循環(huán)加工的完整產(chǎn)業(yè)鏈，積極接軌世界前沿技術(shù)，不斷創(chuàng)新超越。我們期望通過持之以恒的努力，不斷創(chuàng)新產(chǎn)品，優(yōu)化工藝，盡顯催化奇妙，讓世界更清新，讓生活更美好。這不僅是我們的愿景，更是我們的榮耀。

成立日期	2022-11-23 （4年）	注冊資本	500萬
員工人數(shù)	50-100人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	化學試劑,催化試劑	經(jīng)營模式	工廠,試劑,定制,服務

寶雞福諾康實業(yè)有限公司

VIP 4年

公司成立：4年
注冊資本：500萬
企業(yè)類型：有限責任公司
主營產(chǎn)品：高純度稀貴金屬化合物、稀土金屬化合物、精細化學品，及金屬光譜分析標準樣品類
公司地址：馬營鎮(zhèn)鈦城路郭家村四組19號

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