多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩(wěn)定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，本品不產生交叉耐藥。
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