匹伐他汀雜質(zhì); 222306-19-6

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：P001110

• 英文名：Pitavastatin Impurity 110

• 英文別名：(S,E)-5-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl)-3-hydroxypent-4-enoic acid 

• CAS 號：222306-19-6

• 分子式：C₂₃H₂₀FNO₃

• 分子量：377.41

• 優(yōu)勢

• 作為匹伐他汀（Pitavastatin）的雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：

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• 結(jié)構(gòu)明確且特征顯著：含 1,3 - 二氧雜環(huán)己烷環(huán)、叔丁基酯基、5 - 甲基 - 1,3,4 - 噻二唑 - 2 - 基亞磺?；?，與匹伐他汀的差異在于側(cè)鏈保護(hù)基（叔丁基酯）及亞磺酰基（-SO-）取代，可通過 HPLC、LC-MS 等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：二氧雜環(huán)己烷環(huán)的縮酮結(jié)構(gòu)及叔丁基酯的空間位阻使其在中性條件下穩(wěn)定性較高，且作為匹伐他汀合成中硫醚氧化或酯基保護(hù)的中間體衍生物，能直接反映關(guān)鍵步驟的反應(yīng)效率，提升工藝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：噻二唑環(huán)與亞磺?；墓曹楏w系在紫外區(qū)有特征吸收（230-250nm），結(jié)合質(zhì)譜的特征分子離子峰（m/z 391 [M+H]?），可通過 LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測限達(dá) ppm 級），適配他汀類藥物的檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在匹伐他汀原料藥生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Pitavastatin Impurity 100，確保硫醚氧化及酯基保護(hù)工藝中殘留的中間體雜質(zhì)符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化噻二唑硫醚的氧化條件（如氧化劑用量、反應(yīng)溫度）及叔丁基酯的脫保護(hù)參數(shù)，提高目標(biāo)產(chǎn)物的選擇性，減少副產(chǎn)物生成；

• 中間體純度評估：用于評估匹伐他汀合成中關(guān)鍵手性中間體的純度，為后續(xù)內(nèi)酯化及脫保護(hù)反應(yīng)的效率提供數(shù)據(jù)支持，保障終產(chǎn)品質(zhì)量。

• 背景描述

• 匹伐他汀是一種 HMG-CoA 還原酶抑制劑，用于降低血脂及預(yù)防心血管疾病，其合成過程需經(jīng)多步手性構(gòu)建與官能團(tuán)修飾（如二氧雜環(huán)己烷環(huán)形成、噻二唑硫醚氧化）。若噻二唑硫醚氧化不完全或叔丁基酯脫保護(hù)不徹底，可能殘留含亞磺?；c叔丁基酯的衍生物，即 Pitavastatin Impurity 100。該雜質(zhì)的存在可能影響藥物的穩(wěn)定性及降脂活性，因此對其控制是匹伐他汀質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：

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• 檢測方法優(yōu)化：采用超高效液相色譜 - 二極管陣列檢測器（UPLC-DAD），利用亞磺?；c噻二唑的協(xié)同作用優(yōu)化流動相組成，實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與目標(biāo)中間體的基線分離，檢測限低至 0.5 ppm；

• 氧化機(jī)制解析：通過模擬不同氧化劑（如間氯過氧苯甲酸）濃度條件，研究該雜質(zhì)的生成動力學(xué)，闡明噻二唑硫醚氧化為亞砜的關(guān)鍵影響因素；

• 手性純度分析：開發(fā)手性色譜柱分離方法，驗(yàn)證該雜質(zhì)的手性構(gòu)型（4R,6S）與匹伐他汀的一致性，避免非對映異構(gòu)體對后續(xù)反應(yīng)的干擾；

• 工藝放大驗(yàn)證：在規(guī)?；a(chǎn)中通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化氧化與脫保護(hù)工藝參數(shù)，確保批次間質(zhì)量穩(wěn)定。

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