一、產(chǎn)品基本信息 (Product Identification)
通用名稱 (Common Name) | 葫蘆巴堿鹽酸鹽 |
英文全稱 (English Name) | Trigonelline Hydrochloride |
別名 (Synonyms) | Trigonelline HCl; N-Methylnicotinic Acid Betaine Hydrochloride; Caffe tarate hydrochloride; Gynesine hydrochloride |
CAS號 (CAS No.) | 6138-41-6 |
分子式 (Molecular Formula) | C?H?NO?·HCl(C?H?ClNO?) |
分子量 (Molecular Weight) | 173.60 g/mol(游離堿:137.14 g/mol) |
EINECS號 | 228-070-6 |
來源 (Source) | 葫蘆巴堿(Trigonelline)天然存在于葫蘆巴種子、咖啡豆、豌豆、大豆、燕麥、玉米等植物中。葫蘆巴堿鹽酸鹽為葫蘆巴堿的鹽酸鹽形式,通過葫蘆巴堿與鹽酸成鹽制得,水溶性極佳,穩(wěn)定性優(yōu)于游離堿 |
產(chǎn)品規(guī)格 (Specification) | ≥98%(HPLC) |
應(yīng)用領(lǐng)域 (Application) | 膳食補(bǔ)充劑、功能性食品與飲料、運動營養(yǎng)、化妝品原料 |
產(chǎn)品定位 | 高水溶性、高穩(wěn)定性的NAD?前體活性成分,適用于口服制劑及水基配方體系 |
二、物理及化學(xué)性質(zhì) (Physical & Chemical Properties)
性質(zhì) (Property) | 描述 / 指標(biāo) (Description / Specification) |
外觀 (Appearance) | 白色至類白色結(jié)晶性粉末 (White to off-white crystalline powder) |
分子式 (Molecular Formula) | C?H?NO?·HCl (C?H?ClNO?) |
分子量 (Molecular Weight) | 173.60 g/mol |
CAS號 (CAS Number) | 6138-41-6 |
熔點 (Melting Point) | ~245–250 °C(分解) |
溶解性 (Solubility) | 極易溶于水(≥100 mg/mL),溶于乙醇,微溶于DMSO |
pH (1% 水溶液) | 約 2.5–4.0(呈弱酸性,鹽酸鹽水溶液顯酸性) |
化學(xué)分類 | 吡啶類生物堿鹽酸鹽(煙酸甲基化衍生物) |
穩(wěn)定性 (Stability) | 固態(tài)穩(wěn)定,常溫干燥條件下密封保存可穩(wěn)定24個月;水溶液在pH 3–5范圍內(nèi)穩(wěn)定性良好 |
Log P | ≈ ?3.2(高親水性) |
紫外吸收 (UV) | λmax ≈ 265 nm(水溶液) |
純度檢測方法 | HPLC(高效液相色譜法) |
三、核心功效與應(yīng)用機(jī)制 (Key Benefits & Mechanism)
1. NAD? 前體與抗衰老 (NAD? Precursor & Anti-Aging)
葫蘆巴堿鹽酸鹽溶于水后釋放葫蘆巴堿(游離堿),后者是繼NR(煙酰胺核糖)和NMN(β-煙酰胺單核苷酸)之后,學(xué)界確認(rèn)的第三種內(nèi)源性NAD?前體物質(zhì)。2024年發(fā)表于《Nature Metabolism》的里程碑式研究利用同位素標(biāo)記示蹤技術(shù)證實,葫蘆巴堿通過NAPRT依賴的Preiss–Handler途徑直接摻入NAD?分子,在人體骨骼肌細(xì)胞、線蟲和小鼠模型中均能顯著提升NAD?水平。在衰老小鼠中,12周膳食補(bǔ)充葫蘆巴堿可使前肢握力顯著增加、肌肉疲勞性降低約50%,并改善線粒體復(fù)合物I和II的活性。人體隊列研究進(jìn)一步發(fā)現(xiàn),肌少癥患者血清葫蘆巴堿水平顯著低于健康同齡人。
參考文獻(xiàn):Membrez M, et al. Nature Metabolism. 2024;6:433-447. (DOI: 10.1038/s42255-024-00997-x)
2. 降血糖與改善胰島素抵抗 (Anti-Diabetic & Insulin Sensitization)
葫蘆巴堿是最早被發(fā)現(xiàn)的植物來源降血糖活性成分之一,也是傳統(tǒng)草藥葫蘆巴抗糖尿病作用的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。其降糖機(jī)制包括:(1) 抑制腸道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性,延緩碳水化合物消化吸收;(2) 促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素并改善胰島素敏感性;(3) 激活A(yù)MPK信號通路增強(qiáng)骨骼肌和脂肪組織的葡萄糖攝取。臨床研究顯示,每日補(bǔ)充葫蘆巴堿可顯著降低2型糖尿病患者空腹血糖和糖化血紅蛋白(HbA1c)水平。
3. 神經(jīng)保護(hù)與認(rèn)知改善 (Neuroprotection & Cognitive Enhancement)
葫蘆巴堿可透過血腦屏障,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中發(fā)揮多重保護(hù)作用:抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)活性、減少β-淀粉樣蛋白(Aβ)聚集、調(diào)控Tau蛋白過度磷酸化、抑制小膠質(zhì)細(xì)胞過度活化(抗神經(jīng)炎癥)。其神經(jīng)保護(hù)機(jī)制涉及Nrf2/ARE抗氧化通路激活、線粒體功能改善及NAD?水平提升。在阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病模型中均顯示出保護(hù)效果。2023–2024年多項研究提示,葫蘆巴堿在改善年齡相關(guān)認(rèn)知功能下降方面具有潛力。
4. 抗氧化與抗炎 (Antioxidant & Anti-inflammatory)
葫蘆巴堿具有顯著的自由基清除和抗氧化能力,通過激活Nrf2/ARE通路上調(diào)超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶(CAT)和谷胱甘肽過氧化物酶(GPx)等內(nèi)源性抗氧化酶的表達(dá)。同時通過抑制NF-κB信號通路下調(diào)TNF-α、IL-6、IL-1β等促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生,并阻斷NLRP3炎癥小體的組裝與激活。此外,葫蘆巴堿可抑制FcεRI介導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫顆粒信號通路,提示其在過敏性疾病中的應(yīng)用潛力。
5. 改善肌肉功能與抗肌少癥 (Muscle Function & Anti-Sarcopenia)
基于2024年Nature Metabolism的突破性發(fā)現(xiàn),葫蘆巴堿在肌肉健康領(lǐng)域通過提升骨骼肌NAD?水平,增強(qiáng)線粒體氧化磷酸化能力和復(fù)合物I活性,改善肌肉能量代謝。在老年小鼠模型中,12周膳食補(bǔ)充葫蘆巴堿顯著預(yù)防了年齡相關(guān)的肌肉疲勞性增加(恢復(fù)約50%),并改善了自發(fā)性精細(xì)活動能力。肌少癥患者血清葫蘆巴堿水平與握力、步速和肌肉質(zhì)量呈正相關(guān)。
6. 鹽酸鹽形式的差異化優(yōu)勢 (Advantages of Hydrochloride Form)
與游離堿葫蘆巴堿相比,鹽酸鹽形式具有以下核心優(yōu)勢:① 水溶性極佳(≥100 mg/mL),顯著優(yōu)于游離堿,非常適合水基配方體系(功能性飲料、液體膠囊、口服液等);② 固態(tài)穩(wěn)定性更高,在常溫干燥條件下保質(zhì)期可達(dá)24個月,優(yōu)于游離堿的吸濕性問題;③ 水溶液呈弱酸性(pH 2.5–4.0),在酸性條件下穩(wěn)定性良好,適合與酸性成分復(fù)配;④ 在水溶液中完全解離為葫蘆巴堿陽離子和氯離子,生物利用度與游離堿等效且更易標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)。
四、用途與應(yīng)用方向 (Applications & Use Directions)
用途方向 (Application) | 具體說明 (Description) |
膳食補(bǔ)充劑 / 抗衰老 (Dietary Supplements / Anti-Aging) | 作為第三代天然NAD?前體,葫蘆巴堿鹽酸鹽是抗衰老膳食補(bǔ)充劑的理想新原料。以膠囊或片劑形式單獨或與反式白藜蘆醇、槲皮素、亞精胺等復(fù)配。推薦日劑量:250–500 mg。 |
功能性飲品 (Functional Beverages) | 葫蘆巴堿鹽酸鹽水溶性極佳(≥100 mg/mL),非常適合功能性咖啡、能量飲料、口服液等水基體系。推薦添加量:50–200 mg/份??山Y(jié)合咖啡因、L-茶氨酸、綠原酸等協(xié)同成分。 |
運動營養(yǎng) (Sports Nutrition) | 針對運動恢復(fù)和肌肉疲勞預(yù)防的運動營養(yǎng)產(chǎn)品??蓡为毣蚺c肌酸、β-丙氨酸等復(fù)配。推薦日劑量:250–500 mg。 |
血糖管理 / 代謝健康 (Glycemic Management) | 葫蘆巴堿作為葡萄糖代謝調(diào)節(jié)劑,應(yīng)用于降糖輔助膳食補(bǔ)充劑、血糖管理產(chǎn)品。可與鉻、α-硫辛酸、小檗堿等血糖管理成分復(fù)配。 |
腦健康 / 認(rèn)知支持 (Brain Health / Cognitive Support) | 葫蘆巴堿可透過血腦屏障并提升腦內(nèi)NAD?水平。結(jié)合PS、銀杏葉提取物等,用于改善記憶和專注力。 |
功能性化妝品 (Cosmeceuticals) | 葫蘆巴堿的抗氧化和抗炎特性使其在功能性護(hù)膚品中具有應(yīng)用價值??商砑又辆A液、面霜、眼霜等劑型,推薦添加量0.1–1%。 |
五、葫蘆巴堿鹽酸鹽 vs 葫蘆巴堿(游離堿)對比 (Comparative View)
比較項 | 葫蘆巴堿鹽酸鹽 (Trigonelline HCl) | 葫蘆巴堿(游離堿) (Trigonelline Free Base) |
CAS號 | 6138-41-6 | 535-83-1 |
分子式 | C?H?NO?·HCl | C?H?NO? |
分子量 | 173.60 g/mol | 137.14 g/mol |
水溶性 | ≥100 mg/mL(極易溶于水) | 約50 mg/mL(易溶于水) |
水溶液pH(1%) | 2.5–4.0(弱酸性) | 5.0–7.0(近中性) |
固態(tài)穩(wěn)定性 | ★ ★ ★ ★ ★ 高穩(wěn)定性,不易吸潮 | ★ ★ ★ ☆ ☆ 一水合物具吸濕性 |
吸濕性 | 低 | 中等(一水合物形式吸濕) |
適合配方體系 | 水基/醇基/固體劑型皆可 | 固體劑型為主,水基需注意pH |
活性成分 | 解離后釋放葫蘆巴堿陽離子 | 以內(nèi)鹽形式直接存在 |
生物活性 | 與游離堿等效 | — |
關(guān)鍵字: 葫蘆巴堿鹽酸鹽;Trigonelline hydroch;6138-41-6;
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