羧基衍生反應(yīng)
酯化:與甲醇 / 乙醇生成苯乙酸酯;
酰胺化:與伯 / 仲胺反應(yīng)制備芳基乙酰胺類藥物;
還原:羧酸還原為羥甲基、醛基,拓展藥物側(cè)鏈;
芳環(huán)溴鈀催化偶聯(lián)(核心應(yīng)用)
4 位 Br 活性優(yōu)異,開展 Suzuki-Miyaura、Buchwald-Hartwig 偶聯(lián),引入芳環(huán)、雜環(huán)、脂肪胺;氟原子提升分子脂溶性與代謝穩(wěn)定性,用于抗炎藥、激酶抑制劑、抗腫瘤小分子、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物研發(fā);
重氮化鹵代修飾
溴可轉(zhuǎn)化為氨基、硼酸、碘等官能團(tuán),拓展多取代氟苯砌塊;
有機(jī)光電材料、農(nóng)藥含氟中間體。
甲醇為溶劑,加入 2.5 mol/L NaOH 水溶液,80 ℃加熱水解 5 h;
濃縮除去甲醇,濃鹽酸調(diào) pH 至酸性(pH≈5),析出固體;
乙酸乙酯萃取,飽和食鹽水洗滌,干燥濃縮,乙醇重結(jié)晶提純;
總收率可達(dá) 92%,HPLC 純度≥98%
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