外觀:白色至淺黃色結(jié)晶粉末
熔點:58–60 ℃
沸點:272.7 ℃(760mmHg)
閃點:118.7 ℃
密度:1.577 g/cm3(20℃)
LogP:2.37,脂溶性良好
溶解性:易溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、THF、甲醇、乙醇;幾乎不溶于水
官能團活性位點
4 位 Br:高活性,優(yōu)先發(fā)生 Suzuki-Miyaura 偶聯(lián)、金屬鋰化、Heck 反應(yīng);
2 位 F:芳香親核取代,高溫胺解可引入氨基;
甲酯基:可水解為羧酸、氨解為酰胺、還原為羥甲基;
穩(wěn)定性:常溫密封穩(wěn)定;遇強堿易水解甲酯;避免強氧化劑、高溫。
甲醇作溶劑,低溫滴加氯化亞砜催化回流酯化;
減壓除去過量甲醇,乙酸乙酯萃取,飽和碳酸氫鈉水洗除酸;
濃縮后乙醇重結(jié)晶 / 柱層析提純,收率高、雜質(zhì)可控。
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