依那度他,又名恩那司他,英文Enarodustat,研發(fā)代號(hào)JTZ-951,CAS號(hào)1262132-81-9,分子式C??H??N?O?,分子量340.33,外觀為白色至類白色固體粉末,易溶于DMSO、DMF,微溶于乙醇,幾乎不溶于純水,屬于HIF-PH抑制劑類腎性貧血研發(fā)原料藥。 本品為口服活性缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑,可穩(wěn)定HIF-α通路、提升內(nèi)源性促紅細(xì)胞生成素,主要用于慢性腎病貧血藥理實(shí)驗(yàn)、制劑處方開發(fā)、細(xì)胞靶點(diǎn)對(duì)照研究,對(duì)HIF-PH1/2/3均具備強(qiáng)效抑制作用,無(wú)明顯CYP及hERG抑制風(fēng)險(xiǎn),體內(nèi)可劑量依賴性提升血紅蛋白。長(zhǎng)期儲(chǔ)存需-20℃密封避光干燥,短期4℃冷藏,溶液避免反復(fù)凍融,低溫干冰運(yùn)輸。 本品僅限實(shí)驗(yàn)室醫(yī)藥科研使用,嚴(yán)禁直接人體給藥;操作佩戴手套、護(hù)目鏡,避免皮膚與呼吸道接觸。本品為處方新藥原料,采購(gòu)需提供醫(yī)藥研發(fā)相關(guān)資質(zhì),實(shí)驗(yàn)廢液、固體殘?jiān)凑蔗t(yī)藥危險(xiǎn)廢棄物統(tǒng)一合規(guī)處置。
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