司美諾肽；Setmelanotide；920014-72-8

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發(fā)貨地	陜西
更新日期	2026-07-27

產(chǎn)品詳情

中文名稱:司美諾肽	英文名稱:Setmelanotide
CAS:920014-72-8	純度規(guī)格: 98
產(chǎn)品類別: 中間體
級別: 醫(yī)藥級	業(yè)務(wù)負(fù)責(zé)人: 業(yè)務(wù)負(fù)責(zé)人：楊經(jīng)理18165269831，微信同號，QQ2249350465

描述	Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一種黑皮質(zhì)素4受體 (MC4R) 激動劑,對人類MC4R的EC50值為0.27 nM。
相關(guān)類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 黑皮素受體研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點實驗	EC50:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R)[1]Ki: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R)[1]
體外研究	黑皮質(zhì)素受體激動劑在大腦中起作用以調(diào)節(jié)食物攝入和體重,并且與這些作用無關(guān)地影響胰島素敏感性。 Setmelanotide對人和大鼠MC4R具有激動劑活性,Kis分別為2.1和2.7 nM,EC50分別為0.27和0.28 nM [1]。
體內(nèi)研究	BIM-22493在禁食過夜后抑制再喂食取決于功能性MC4R,并且不需要MC3R。 BIM-22493急劇改善葡萄糖穩(wěn)態(tài)。與對照相比,用BIM-22493處理的Lepob/Lepob小鼠表現(xiàn)出顯著改善的葡萄糖清除率。慢性BIM-22493治療與血清胰島素,葡萄糖和HOMA-IR值顯著降低有關(guān),提示胰島素敏感性有所改善[1]。使用setmelanotide治療導(dǎo)致食物攝入短暫減少(35％),在飲食誘導(dǎo)的肥胖非人靈長類動物模型中,治療8周后持續(xù)減輕體重(13.5％)[2]。
激酶實驗	從穩(wěn)定表達(dá)人黑皮質(zhì)素受體亞型（MC1R，MC3R，MC4R和MC5R）的CHO-K1細(xì)胞制備細(xì)胞膜。將它們以1-10μg蛋白質(zhì)/孔在含有0.2％BSA，5mM MgCl 2,1mM CaCl 2和0.1mg / mL桿菌肽的50mM Tris-HCl（pH 7.4）中孵育，濃度增加的setmelanotide和0.1-0.3nM [125 I] -NDP-α-MSH在37℃下90-120分鐘，取決于受體亞型。通過用0.1％（w / v）PEI預(yù)浸的GF / C玻璃纖維過濾器過濾分離游離[125 I] -NDP-α-MSH。將濾膜用50mM Tris-HCl，pH 7.4在0-4℃洗滌三次，并使用Perkin Elmer Topcount閃爍計數(shù)器[1]測定放射性。
動物實驗	小鼠：稱重小鼠。測量基線血糖，并通過ip以300nmol / kg /天的劑量長期施用ip BIM-22493注射的2g / kg體重的D-葡萄糖14天。滲透泵。對照組在同一時期內(nèi)用0.9％鹽水給藥。在注射后15,30,60和120分鐘測量血糖[1]。
參考文獻(xiàn)	[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900. [2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C49H68N18O9S2
分子量	1117.309
精確質(zhì)量	1116.485840
LogP	-2.36
InChIKey	HDHDTKMUACZDAA-PHNIDTBTSA-N
SMILES	CC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1CSSCC(C(N)=O)NC(=O)C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(Cc2ccccc2)NC(=O)C(Cc2cnc[nH]2)NC(=O)C(C)NC1=O
折射率	1.728
儲存條件	-20°C，密閉，干燥

關(guān)鍵字： Setmelanotide;司美諾肽;920014-72-8;

公司簡介

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊資本	1000萬
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,農(nóng)藥,醫(yī)藥中間體,農(nóng)藥中間體,原料藥	經(jīng)營模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊資本：1000萬
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料，精細(xì)化工品，化妝品原料，電子材料
公司地址：陜西省西安市國際港務(wù)區(qū)港務(wù)大道99號F樓11層

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