Mazdutide，瑪士度肽

基本參數(shù)：

名稱(chēng)：瑪士度肽

英文名：Mazdutide

編號(hào)：GT：029

CAS號(hào)：2259884-03-0

分子式：C210H322N46O67

分子量：4563.06

Mazdutide，又稱(chēng)IBI-362或LY-3305677，是一種經(jīng)過(guò)精心設(shè)計(jì)的長(zhǎng)期合成胃酸調(diào)節(jié)素類(lèi)似物。該藥物的開(kāi)發(fā)旨在模擬胃酸調(diào)節(jié)素在人體內(nèi)的自然功能，從而影響一些生理過(guò)程。

Mazdutide在分子水平上具有獨(dú)特的作用機(jī)制。它被確認(rèn)為胰高血糖素樣肽肽。（GLP-1R)和胰高血糖素受體（GCGR）雙共激動(dòng)劑。這意味著Mazdutide可以同時(shí)激活這兩個(gè)受體，從而提高其功效。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，Mazdutide與人和小鼠GCGR相結(jié)合的Ki值分別為17.7 nM和15.9 nM，與GLP-1R相結(jié)合的Ki值為28.6 nM和25.1 nM。這些數(shù)據(jù)表明，Mazdutide與這兩種受體都有很高的親和力。

進(jìn)一步研究表明，Mazdutide能刺激小鼠胰島細(xì)胞分泌胰島素，其EC50值為5.2 nM，這是一個(gè)相對(duì)較低的濃度，說(shuō)明Mazdutide具有很強(qiáng)的生物活性。

由于其獨(dú)特的作用機(jī)制和生物活性，Mazdutide被認(rèn)為是一種潛在的藥物候選人，尤其是肥胖和2型糖尿病(T2)D）治療研究。這兩種疾病都與胰島素抵抗和糖代謝紊亂有關(guān)。因此，通過(guò)調(diào)節(jié)GLP-1R和GCGR的活性，Mazdutide可能有助于改善這些疾病的病理過(guò)程。

一般來(lái)說(shuō)，Mazdutide是一種具有雙重共興奮作用的新藥，在治療肥胖和2型糖尿病方面具有潛在的應(yīng)用前景。然而，為了充分了解其安全性、有效性和長(zhǎng)期治療效果，仍需進(jìn)行更多的研究。