鹽酸苯達莫司汀最早于19世紀60年代初期由Ozegowski以及其同事在德國耶拿的微生物實驗協(xié)會研制成功的，最初的目的是使一種烷基化氮芥(一種非功效烷化劑)連接1個嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物與苯丁酸氮芥相比主要的長處是它的水溶性。隨即被廣泛應(yīng)用，但直到冷戰(zhàn)結(jié)束，該藥才在歐洲進行了多項單藥或聯(lián)合其他藥物治療多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤或非何杰金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等實體瘤的臨床研究，療效非常可觀，明顯降低再次發(fā)作率與滅亡率,并且不良反應(yīng)小,安全性好。到目前為止，鹽酸苯達莫司汀單藥或聯(lián)合治療方案已被歐美臨床指南指定為多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤的一線或二線治療選擇。從1971年到1992年苯達莫司汀由耶拿制藥公司以Cytostasan的商品名稱銷售。從1993年后,這種細胞生長抑制劑被Ribosepharm公司以Ribomustine的商品名稱上市銷售。2003年，德國Ribosepharm公司生產(chǎn)的鹽酸苯達莫司汀在德國上市，商品名為“Ribomustin”。2008年，美國塞法隆(Cephalon)公司生產(chǎn)的注射劑鹽酸苯達莫司?。˙endamustineHydrochloride）在美國上市，商品名為Treanda，用于治療使用利妥昔單抗無效的復(fù)發(fā)難治性B細胞非何杰金氏淋巴瘤。