化合物 PLK1-IN-10

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包裝	50mg	10mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-07-27

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PLK1-IN-10	英文名稱:PLK1-IN-10
CAS:2991469-21-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T87221

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PLK1-IN-10
描述	PLK1-IN-10 (Compound 4Bb), an orally active inhibitor of the PLK1 PBD (polo-box domain), inhibits the interaction between PLK1 and the cell division regulator protein 1 (PRC1) and reduces the protein expression of the CDK1-Cyclin B1 complex. Additionally, PLK1-IN-10 interacts with glutathione (GSH), enhancing cellular oxidative stress and promoting cell death [1].
體外活性	PLK1-IN-10 在 0-6 μM 濃度下孵育 48 小時，誘導(dǎo) A549 和 A549/DDP 細胞的 G2/M 期細胞周期停滯，同時抑制細胞增殖 [1]。在 20 μM 濃度下，PLK1-IN-10 穩(wěn)定 A549/DDP 細胞的 PLK1 蛋白，適用于不同溫度范圍 [1]。在 5 μM 濃度下孵育 24 小時，PLK1-IN-10 與 GSH 反應(yīng)，引發(fā)劑量和時間依賴性的熒光響應(yīng)，且 A549/DDP 細胞內(nèi)熒光更強 [1]。 0-9 μM 濃度下的 PLK1-IN-10 在 48 小時后增加 A549/DDP 胞內(nèi) ROS 水平 [1]。在 10 μM 濃度下，PLK1-IN-10 孵育 48 小時，抑制 PLK1 與 PRC1 的相互作用，導(dǎo)致多核現(xiàn)象 [1]。 PLK1-IN-10 在 NCI–H1975 細胞中的抗癌活性為 IC 50 = 7.83 μM [1]。 Western Blot Analysis 顯示，在濃度為 0, 1.5, 3, 6 μM 下孵育 48 小時，PLK1-IN-10 下調(diào)了 PLK1、CDK1、Cyclin B1 的表達，顯著下調(diào)了 CDK1-Cyclin B1 復(fù)合物及 Cdc25 蛋白的表達 [1]。細胞周期分析表明，在同樣的濃度和時間條件下，PLK1-IN-10 顯著增加了處于 G2/M 期的 A549 和 A549/DDP 細胞數(shù)量，引發(fā)有絲分裂災(zāi)難 [1]。
體內(nèi)活性	PLK1-IN-10 (30, 50 mg/kg; i.p.; 每兩天一次, 持續(xù) 32 天) 在A549/DDP耐藥異種移植老鼠模型中有效抑制腫瘤生長，其中50 mg/kg劑量甚至促使腫瘤出現(xiàn)回歸現(xiàn)象 [1]。此外，PLK1-IN-10 (30 mg/kg; p.o.; 每兩天一次, 持續(xù) 20 天) 也在NCI-H1975耐藥異種移植老鼠模型中顯著抑制腫瘤增長 [1]。在動物模型上，PLK1-IN-10的療效顯示，30 mg/kg劑量組的總體腫瘤抑制率(TGI)為42%，而50 mg/kg劑量組的TGI為62%，顯著延長了中位生存時間，從對照組的38天延長到30 mg/kg組的53天以及50 mg/kg組的62天。此外，藥物對小鼠體重和主要器官無明顯影響，僅30 mg/kg組的心臟指數(shù)觀測到輕微差異。Ki-67陽性細胞數(shù)量顯著減少，H&E染色的主要器官無顯著差異，進一步確認了其良好的生物安全性。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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關(guān)鍵字： PLK1-IN-10;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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