甲氧基端封閉,只有末端 - OH 可發(fā)生衍生反應(yīng),避免雙端交聯(lián),是 PEG 化最基礎(chǔ)起始原料。
羥基官能化,制備活性 PEG 衍生物(最主要)
和羧酸 / 酸酐→mPEG 酯;
和異氰酸酯→氨基甲酸酯;
對甲苯磺?;═sCl)得到 mPEG?OTs,再取代得到 mPEG?NH?、mPEG?COOH、mPEG?NHS、mPEG?Mal 等全部單端活性 PEG 試劑;
多肽、蛋白 PEG 修飾藥物的上游中間體原料。
PEG 化(蛋白 / 多肽藥物合成原料)
甲氧基封閉,只單端接在蛋白、多肽上,避免分子間交聯(lián);延長體內(nèi)半衰期、降低免疫原性;是多款 PEG 化 API 起始物料(工業(yè)高純度 mPEG?OH)。
注意:藥用級對雙羥基 PEG 雜質(zhì)(HO?PEG?HO)控制極嚴(yán),雙端雜質(zhì)會造成蛋白交聯(lián)失活。
涂料油墨:非離子分散劑、潤濕劑、流平助劑;
紡織:勻染劑、抗靜電劑、柔軟助劑;
日化:保濕、乳化、增溶;
橡塑加工:潤滑劑、分散助劑。
羥基活性弱:醇羥基,需要活化(TsCl、CDI 等),不能直接和氨基偶聯(lián);
雜質(zhì)風(fēng)險:原料中殘留 HO?PEG?HO(雙羥基 PEG),是 PEG 化工藝最大風(fēng)險雜質(zhì);藥用 / 科研級需要嚴(yán)格檢測;
儲存:干燥密封,防潮,避免高溫氧化;高分子量固體室溫可存,高純度藥用建議?20℃;
堿性高溫下會發(fā)生 PEG 鏈氧化斷鏈,反應(yīng)盡量控溫,可加抗氧劑。
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