中文名稱:

替加氟

中文同義詞:

呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;喃氟啶;四氫呋喃氟脲嘧啶;呋氟尿嘧啶;呋氟啶;1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

英文名稱:

Tegafur

英文同義詞:

TEGAFUR;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci;1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione;5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci;5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil

CAS號(hào):

分子式:

C8H9FN2O3

分子量:

200.17

EINECS號(hào):

241-846-2

相關(guān)類別:

Active Pharmaceutical Ingredients;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料藥;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;DNA損傷;醫(yī)藥原料;中間體;API;原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤;抗腫瘤類

Mol文件:

17902-23-7.mol

 

替加氟 性質(zhì)

熔點(diǎn) 

171-173 °C(lit.)

儲(chǔ)存條件 

2-8°C

Merck 

9112

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)

17902-23-7(CAS DataBase Reference)

 

替加氟 用途與合成方法

抗腫瘤藥

替加氟是一種抗腫瘤藥，又稱呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利爾、方克、夫洛夫脫蘭、呋氟尿嘧啶、四氫呋喃氟尿嘧啶，為氟尿嘧啶的衍生物，在體外無(wú)抗腫瘤作用，進(jìn)入人體后，在肝臟內(nèi)經(jīng)肝臟藥物代謝酶及微粒體酶P-450的作用，脫去四氫呋喃環(huán)，逐漸放出氟尿嘧啶(5-FU)而起細(xì)胞毒作用。對(duì)多種腫瘤的抑制作用類似5-FU，其機(jī)制為抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷酸，從而干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成。
替加氟的化療指數(shù)為5-FU的2倍，而毒性為5-FU的1/6～1/5，與5-FU之間有交叉耐藥性，屬于周期特異性藥物，替加氟屬于時(shí)間依賴性細(xì)胞抑制劑，口服后吸收較好，Tmax為2h，在體內(nèi)緩慢釋出5-FU，血中濃度不很高，維持時(shí)間較長(zhǎng)，故在體內(nèi)毒性較低。靜滴優(yōu)于靜脈一次性注射。藥物進(jìn)入體內(nèi)后，均勻分布于肝、小腸、脾、肺、腎和腦組織，以肝、腎中濃度最高。 T1/2為5～18.6h。抑制DNA、RNA合成能維持12～20h。24h后，各組織中含量才明顯降低。主要由尿和呼吸道排泄，給藥后24h內(nèi)由尿中以原形排泄23%，由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性較高，分布廣泛，易透過(guò)血腦屏障，在腦脊液濃度比5-FU高。
本品對(duì)多種實(shí)體瘤有效，主要用于治療消化系統(tǒng)癌，替加氟對(duì)胃癌有效率為30%～33%，對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌、原發(fā)性及轉(zhuǎn)移性肝癌、胰腺癌、膽管癌、膽囊癌、前列腺癌、腎癌、膀胱癌均有一定療效。還可用于治療乳腺癌、頭頸部鱗癌、支氣管肺癌和肝癌等。亦可作為放療增敏劑，手術(shù)前后用藥可防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移?？偟目磥?lái)，本品療效略優(yōu)于5-FU。