中文名稱:

度他雄胺

中文同義詞:

度他雄胺;度他雄胺及中間體;度他雄胺醋;度他雄胺(標(biāo)準(zhǔn)品)

英文名稱:

Dutasteride

CAS號(hào):

分子式:

C27H30F6N2O2

分子量:

528.53

度他雄胺 用途與合成方法

治療良性前列腺增生藥物

2002年10月9日被美國(guó)食品藥物管理局批準(zhǔn)由葛蘭素史克公司研發(fā)成功的新藥度他雄胺用于治療前列腺腫大。
2008年6月19日，葛蘭素史克公司宣布美國(guó)FDA批準(zhǔn)其度他雄胺(dutasteride, Avodart)與坦索羅辛(tamsulosin， Harnal)聯(lián)用治療前列腺增生癥。
我國(guó)平均每?jī)晌?0歲以上的老年男性就有一位出現(xiàn)良性前列腺增生，可引發(fā)下尿路癥狀，包括排尿頻率的顯著升高、尿流細(xì)弱、膀胱排空困難，以及夜尿癥，甚至引發(fā)包括急性尿潴留在內(nèi)的嚴(yán)重并發(fā)癥，降低患者的生活質(zhì)量，影響社交生活。
度他雄胺是首個(gè)也是唯一用于治療前列腺增生的雙重5α還原酶抑制劑，能夠改善泌尿系統(tǒng)癥狀、降低急性尿潴留發(fā)作與進(jìn)行有關(guān)前列腺手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。坦索羅辛為α受體阻斷劑，能改善前列腺增生的癥狀。
人體內(nèi)有I型和II型兩種5α還原酶，II型主要存在于前列腺中，I型主要分布于肝臟和皮膚中。5α還原酶是良性前列腺增生性疾病不斷進(jìn)展的重要原因，它可以促使患者前列腺內(nèi)的睪酮向活性更強(qiáng)的雙氫睪酮轉(zhuǎn)化，從而導(dǎo)致前列腺細(xì)胞的增生和前列腺的肥大。因此，治療良性前列腺增生癥的關(guān)鍵在于抑制5α還原酶。而度他雄胺可以同時(shí)抑制I型和II型5α還原酶，通過(guò)這種'雙重抑制'機(jī)制，度他雄胺可以快速、持續(xù)的縮小前列腺體積，顯著改善下尿路癥狀，減少急性尿潴留和相關(guān)前列腺手術(shù)風(fēng)險(xiǎn)，使患者持久獲益，尤其是廣大中、重度良性前列腺增生癥患者。