Ceritinib(色瑞替尼)2014年4月29日FDA批準(zhǔn)的抗癌藥。Ceritinibshi是ALK抑制劑(Anaplastic Lymphoma Kinase),用于經(jīng)crizotinib治療后病情惡化或?qū)rizotinib不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性（ALK+）轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。商品名Zykadia,由諾華制藥公司研發(fā)。
色瑞替尼的合成用匯聚法，先合成兩個分子量接近的片段，然后將兩個片段拼接而成。個片段從化合物1開始，硝化后用異丙醇經(jīng)SNAr反應(yīng)得到2,2和3經(jīng)Suzuki偶聯(lián)后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經(jīng)SNAr反應(yīng)，再氧化硫醚到砜，后還原硝基得到6,6與7經(jīng)SNAr反應(yīng)得到8。這里順便提一句，7中有三個氯，如果是SNAr反應(yīng)的話，論反應(yīng)活性4位氯大于2位氯遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于5位氯，這是由SNAr反應(yīng)鄰，對位需要吸電子基團(tuán)決定的。化合物8就是第二個片段，與化合物4再經(jīng)SNAr反應(yīng)后經(jīng)過堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應(yīng)設(shè)計很有技巧，通常情況二級脂肪胺的親核性大于苯胺，在化合物4中，二級胺變成鹽酸鹽，從而大大降低其活性，所以和8反應(yīng)時，是苯胺反應(yīng)，而不是二級脂肪胺。