依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕

【藥物別名】　開思亭 Kestine

【中文別名】　艾巴斯啶

【英文別名】　Ebastel、Ebstine

【化學(xué)名稱】 4-二苯基甲氧基-1-[3-(對—叔丁基苯甲?；?丙基]哌啶，

【分子式】 C32H39NO2

【分子量】469.62

【CAS號】90729-43-4[1]

【密度】1.09g/cm3

【熔點】80-82℃

【沸點】596.3°C at 760 mmHg

【閃點】314.5°C

【蒸汽壓】：3.47E-14mmHg at 25°C

為一非吸濕性、白色結(jié)晶粉末。薄膜衣片。

【藥理毒理】　依巴斯汀及其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯?。–arebastine）均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型，無明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。本藥及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。

【適 應(yīng) 證】　伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎（季節(jié)性和常年性）。特發(fā)性慢性蕁麻疹。

【不良反應(yīng)】　最常見的不良反應(yīng)為頭疼、口干和倦睡。少見的不良反應(yīng)有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。

【相互作用】　已確定當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素（已知這兩種藥物均可延長QT間期）聯(lián)合應(yīng)用時，有藥物代謝動力學(xué)及藥效動力學(xué)方面的相互作用，使QTc增加18-19毫秒（4.7%-5%）。與茶堿、華法林、西米替丁、地西泮或乙醇無相互作用。

【用法用量】　過敏性鼻炎 根據(jù)癥狀嚴(yán)重程度每日1-2片（10-20 mg）。蕁麻疹 每日1片（10 mg）。輕度或中度肝損傷患者不能高于每日10 mg的劑量。 12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。

用藥過量沒有特殊的解救方法。可給予洗胃并監(jiān)測心電圖等生命指征，及時給予對癥治療。