中文名稱 7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-頭孢烷酸對甲氧基芐酯
英文名稱 7-Phenglacetamido-3-chloromethyl-3-cephem-4-carboxylic acid p-methoxybenzyl ester
中文別名 (6R,7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸對甲氧基芐酯;GCLE;7-苯乙酰胺-3-氯甲基頭孢烷烯酸對甲氧基芐酯;(6R,7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸對甲氧基芐酯
CAS RN 104146-10-3
分 子 式 C24H23ClN2O5S
分 子 量 486.9678
熔點 ℃: 153～160 以7-ACA為中間體制備的頭孢菌素品種中，有60％以上的品種都可以用GCLE來生產(chǎn)。而且，以GCLE為中間體生產(chǎn)頭孢菌素時，產(chǎn)品收率更高、生產(chǎn)工藝更簡單、生產(chǎn)條件更溫和、產(chǎn)品成本更低，特別是在第四代頭孢如頭孢地尼，頭孢克肟，頭孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的優(yōu)勢；此外GCLE還用于合成一些利用傳統(tǒng)三大母核不能合成的新頭孢類藥物，如頭孢丙烯等。因此，目前國內(nèi)外均在大力開展GCLE的開發(fā)與生產(chǎn)工作。 GCLE的生產(chǎn)原料是青霉素工業(yè)鹽。我國是全世界的青霉素工業(yè)鹽生產(chǎn)國，2002年青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量達(dá)到了2.2萬噸，占全球市場的60％。2003年全國青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量比2002年增長了1.1萬噸以上，增幅為50％，總產(chǎn)量達(dá)到了3.4萬噸，占世界總產(chǎn)量的70％以上。據(jù)國家權(quán)威部門統(tǒng)計，2003年全國生產(chǎn)的3.4萬噸青霉素工業(yè)鹽，各生產(chǎn)廠自行生產(chǎn)消耗掉1.5萬噸、對外出口量為1.35萬噸，共計2.85萬噸。國內(nèi)仍有5500噸的富余。加之國家在2004年已經(jīng)完全取消出口退稅的政策，導(dǎo)致國內(nèi)青霉素工業(yè)鹽大量過剩。如此就形成了一對矛盾：一方面,我國每年要花費(fèi)大量的外匯用于購買GCLE或者由此合成的頭孢菌素原料藥,而生產(chǎn)該產(chǎn)品的原料青霉素工業(yè)鹽在國內(nèi)市場上又嚴(yán)重地過剩。因此GCLE將成為我國頭孢菌素醫(yī)藥工業(yè)投資重點和青霉素工業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整的關(guān)鍵產(chǎn)品。